[01651736]血三七药效物质基础及其种植开发应用

所属科学技术领域：人口与健康。 血三七是恩施土家族民间常用药材，称为治疗跌打损伤的“要药”。但对血三七的研究及应用开发相对滞后，为推广其开发应用，促进恩施少数民族地区经济的发展，该项目历经十载对其指纹图谱质量标准制定、药效物质基础及作用机理和应用开发方面进行了系统性研究。主要创新点如下： 1.项目在研究了化学成分的基础上，原创性对9个不同产地血三七进行了特征指纹图谱研究，发现其指纹图谱具较高相似性，以五峰产其有效成分含量最高，并制定了血三七药材省级质量标准，这为血三七后续筛选活性成分及应用开发提供了质控技术支持。 2.采用细胞MC3T3-E1和动物实验，原创性地对其治疗骨折及并发症疼痛的药效及机理进行研究，发现了促骨折愈合的活性化合物，并阐明了其作用机理为上调了相关基因BMP，VEGF，TGF-β的表达，促进了相关蛋白的合成；此外，发现血三七的水部位镇痛药效活性最强，且膜片钳实验发现其对初级感觉神经元细胞膜钠离子通道的阻断作用是其镇痛的药理作用机制之一。这为民间广泛应用血三七治疗骨折和疼痛提供了科学依据。 3.原创性对血三七次生代谢产物进行抗肝癌和乳腺癌的筛选，发现其总黄酮部位具抗肿瘤活性，机制为抑制了STAT3下游基因bcl-xl和mcl-1的转录，下调bcl-xl和mcl-1蛋白的表达；且化合物APA能抑制乳腺癌细胞系MCF-7和MDA-MB-435 cells增殖，机理为阻断PI3K/AKT/mTOR通路，下调MCL-1/PARPr/BCL-2/Bax的表达，启动Casp-3/8/9级联反应，促进乳腺癌细胞凋亡。此外，还发现血三七药材提取物具抗真菌活性，且对光滑念珠菌最敏感。该研究拓宽了其药用领域。 在理清了血三七药效物质基础及作用机理的基础上，利用制定的指纹图谱质量标准技术，指导楚湘农业发展投资开发有限公司、赤壁市盛丰兴农农业发展有限公司、恩施市党参专业种植合作社、湖北京久庄园责任有限公司种植血三七药材430亩；近三年，血三七药材销售额为5670万元，新增利润1226万元。带动了血三七原产地恩施州少数民族地区经济发展，增加了农民收入，促进了武陵山区攻坚扶贫工作，取得了较好的经济效益和社会效益。