[00934109]十字花科蔬菜重要鳞翅目害虫抗药性分子基础

项目属昆虫毒理学和农药毒理学领域，是针对农业害虫抗药性形成机制的科学问题。项目将植物保护学问题与分子生物学手段有机结合，在十字花科蔬菜重要鳞翅目害虫抗药性分子基础方面取得了系列创新成果，主要包括： 1.在分子水平上揭示了抗性害虫的遗传分化规律，实现了对害虫种群抗性的“分子监测”。(1)利用RAPD技术寻找阿维菌素抗性小菜蛾全基因组特异性片段，并构建了SCA目标记检测田间对阿维菌素不同抗性水平小菜蛾与生物测定结果之间的数学模型，实现了对昆虫种群抗性的“分子监测”。(2)利用AFLP技术从遗传学角度系统研究阿维菌素低水平抗性小菜蛾在DNA分子水平上的分化，证明了小菜蛾抗性品系的遗传结构与抗药性密切有关，从分子水平进一步明确了杀虫剂分子对害虫抗药性形成的选择作用。 2.解析了GABAR、para通道、Ryanodine受体、ABCC2转运蛋白分子结构与生物学功能关系，明确了十字花科蔬菜重要鳞翅目害虫抗药性的生化及分子机制；并基于靶标分子结构，创造性建立了靶标分子设计与不对称催化相结合的方法，开创了新药剂分子合成的新途径。(1)发现害虫敏感和抗性品系解毒酶活性存在差异，证明解毒酶活性变化在害虫抗药性中具有重要作用；(2)明确GABARα三个氨基酸的突变引起阿维菌素在活化氧化物电流方面具有比GABA更有效的特征，揭示了GABAR是害虫对阿维菌素产生抗药性的作用分子靶标；(3)阐明了para通道参与害虫对茚虫威产生抗药性过程中的调控作用，表明害虫抗药性的形成具有时空表达差异；(4)揭示了氯虫苯甲酰胺对哺乳动物和害虫之间的选择性毒性分子机制是由于两者RyRC端功能域热稳定性下降导致亲和力减弱；(5)证明了ABCC2蛋白的转运功能降低从而导致药剂与作用靶标的亲和力下降是害虫抗药性形成的重要因子；(6)创造性地把手性配体骨架用于钯、铑催化的不对称反应策略，取得了高效对映选择性(90-98%ee)，同时表现出高催化活性(S/C达1000)，然后基于靶标结构运用分子设计结合不对称催化方法合成了54个化合物，经生物测定发现3个具有开发潜力。 该项目在国家自然科学基金、教育部新世纪优秀人才计划等项目的资助下，经过团队14年努力，公开发表研究论文29篇，其中在J.Econ.Entomol、Org.Lett等国际刊物发表SCI论文7篇，在国家一级学报等学术期刊发表论文22篇，博士、硕士学位论文7篇。8篇代表性论文他引总频次81，其中SCI他引总频次54；获国家发明专利授权1项；“4种蔬菜重要害虫抗药性及治理技术研究与应用”2015年通过省级成果评价，专家组一致认为达到国内领先水平。第一完成人先后入选了国家百千万人才工程，并被授予“有突出贡献的中青年专家”，科技部中青年科技创新领军人才、教育部新世纪优秀人才支持计划；曾获享受国务院特殊专家津贴。