[00926151]消炎止痛双欣片的开发研究

消炎止痛双欣片属于非甾体类抗炎药，它的原料药是2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯即双氯芬酸甲酯，是首次合成的新化合物，是双氯芬酸的新的衍生物。课题组已经申请了(2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯的合成方法及其在制备抗炎、镇痛药物中的应用的专利。专利申请号为：200710160504.X。该化合物国内外均无报道，药效学实验证明，该化合物抗炎镇痛活性显著，明显优于双氯芬酸及其它同类型的非甾体抗炎药物，而毒副作用明显低于双氯芬酸及其它同类型的非甾体抗炎药。双氯芬酸十余年来一直雄踞非甾体类抗炎药市场第一的位置。双氯芬酸口服制剂至今仍为处方药。仅有乳胶剂和乳膏剂等外用剂型属于非处方药。在世界上120多个国家和地区广泛使用，全球市场双氯芬酸年需求量达2000多吨。双氯芬酸类药物是抗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，适应于类风湿关节炎、骨关节炎等症的治疗，对拔牙、手术及妇科疼痛等都有极好的镇痛作用。因此，消炎止痛双欣片是具有完全自主知识产权的化学创新一类新药，将替代其它双氯芬酸类药物。并可依照生产厂家的要求开发出不同的剂型。知识产权情况：已经申请了消炎止痛双欣片的原料药(2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯的合成方法及其在制备抗炎、镇痛药物中的应用的专利。技术优势及创新点：技术优势：1.原料药的合成方法：该课题组通过化学合成的手段已成功地合成了公斤级的2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯，为该药的下一步研究提供了物质上的保障。其合成路线简单易行，成本低(0.5元/g，含量达99%以上)，对环境没有污染，为该项目研究人员首创。2.证明2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯抗炎镇痛活性显著：初步药效学表明该化合物抗炎镇痛活性，明显优于双氯芬酸及其它同类型的非甾体抗炎药物，而毒副作用明显低于双氯芬酸及其它同类型的非甾体抗炎药。3.证明2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯的安全性：2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯急性毒性试验结果表明，小鼠灌胃给药LD50为800mg/kg，表明该药口服给药安全性较大。该化合物具有低毒，疗效确切，是很有开发应用前景的新一代具有自主知识产权的高效低毒的非甾体类抗炎药一类新药，具有较好的可行性。创新点：(1)通过化学合成法首次成功地合成了原料药2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯，并申请了专利，为进一步研究开发抗炎镇痛作用化药提供了保障。(2)发现了2-(2-(2,6-二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯具有良好的抗炎、镇痛作用，且毒副作用极低。并将对其进行相关的药学研究和药理毒理研究，为最终开发成为具有完全自主知识产权的高效低毒非甾体类抗炎新药奠定基础。(3)项目完成以后可以获得高效低毒的非甾体类抗炎的一类新药。