[00893452]醒脑静静脉注射乳剂

中枢昏迷类疾病是临床上较为常见的一个病种，据统计资料表明，在急症科收治的病人中，昏迷患者约占19.7%，中华神经科杂志报导，药物中毒、血糖过低、脑外伤、脑溢血等均可造成中枢性昏迷；特别对中老年人而言，急性脑血管意外 (ACVD) 是一种多发病、常见病，以其四高 (高发病率、高致残率、高死亡率、高复发率) 极大地危害着人类的健康，近年来已成为中国第一或第二位致死原因，而合并神智障碍尤其是昏迷患者死亡率更高，由此可见，开发高效低毒的昏迷催醒药在临床上具有非常重要的意义。中成药醒脑静主要由麝香、冰片、栀子、郁金四味药材所组成，临床用于治疗中枢性昏迷，因其临床疗效确切，作用迅速、有效成分透过血脑屏障快、毒副作用小、适应范围广而成为患者的首选。据罗俊芳等报导，临床应用醒脑静治疗98例心绞痛患者、120例脑中风昏迷患者、64例急性脑血管意识障碍患者、24例肺性脑病患者、116例镇静催眠药中毒患者、68例酒精中毒患者等均取得较好的疗效，与常规治疗组相比具有显著性差异，诸如此类的报导文献还有很多；有人采用醒脑静注射液静脉滴注治疗急性脑血管病昏迷患者140例，取得了满意效果。国家中医药管理局确指定醒脑静注射液静为全国中医医院急诊科(室)必备急救中成药。国内用于临床治疗中枢性昏迷的另一种药物是纳洛酮，但纳洛酮的副作用较大，且只能对某一症状起治疗作用(昏迷催醒)，适应范围较窄，而大多数昏迷患者，特别是由脑外伤引起的昏迷患者，在昏迷的同时还伴随有脑水肿、颅内炎症、血脑屏障通透性降低等症状，因此在选择对症治疗的药物时应考虑到其不仅有催醒作用，还应具有治疗其它兼症的功效，国外对中枢昏迷的主要治疗药物是阿片受体的特异性拮抗剂类(西药)，此类药物不仅价格昂贵，而且治疗效果也往往不尽如人意，关于中药治疗昏迷的文献尚未见报导。中药注射剂醒脑静不仅能治疗中枢昏迷，还有解热、镇痛、抗炎、抗菌、保肝等作用，因而在临床上适应范围广泛。但美中不足是：其溶血作用较强，有文献报导，周燕文等人对11种中药注射剂的溶血进行了检测，结果发现醒脑静的溶血作用最强，其溶血的主要原因来源于其中的辅料-Tween-80；其次，其君药中麝香酮的含量没有控制指标，严重影响了不同批号制剂药效的一致性；第三，其臣药冰片在制剂中的化学稳定性较差，有必要对制备工艺加以改进；第四，四种药材的组方比例没有进行科学的筛选；第五，原药材的提取工艺为水蒸气蒸馏提取其中的挥发油，而郁金中的有效化学成分除了挥发油外，尚有姜黄素类，且起保肝作用的主要为姜黄素类化学成分，可见，传统的提取工艺存在一定的弊端，有必要对其提取工艺加以改进。因此，研究开发质量稳定、疗效好、毒副作用小的醒脑静制剂具有重要的理论意义与实际应用价值。基于这方面的考虑，课题组对传统的中药醒脑静注射剂的处方进行了改革，在更换原醒脑静注射剂组分Tween-80的基础上，将其制成醒脑静注射用乳剂。1.改善原料药挥发性组分(如：麝香酮、冰片等)稳定性；2.降低药物对组织的刺激性；3.增加药物血脑屏障的透过性，提高生物利用度；4.用提取的挥发油作油相，可以提高制剂的化学稳定性；5.降低药物的毒副作用,提高制剂的安全系数。项目知识产权状况(是否申请专利)：已申请中国发明专利。生产使用条件：制备静脉注射乳剂常规设备。市场及经济效益预测：根据市场调查，同类产品很少，已申请中药保护的醒脑静注射液在1998年销售总额为1.58亿元，预计在未来的市场领域，随着人类对健康认识的加强，在疗效方面优于醒脑静注射液的醒脑静注射乳剂会有更广阔的销售市场。目前进度：制剂工作已完成，其制备方法适合于工业化生产。有关制剂性质如：加速实验、溶血试验、刺激性试验、过敏性试验等均符合注射剂相关项下的各项要求。适应症：主治中枢性昏迷，兼有解热、镇痛、抗炎、抗菌、保肝等作用。