[00789704]马尾松叶药用价值开发及在松龄血脉康中的应用

心脑血管疾病是我国患病率和死亡率最高的疾病，降血压和调血脂是防治心脑血管疾病的关键。中国近1/3的成年人患高血压，其中90%是I/II级，防治I/II级高血压对治疗心脑血管疾病至关重要。中医药防治I/II级高血压具有多靶点等独特优势。该项目首次开发出药用马尾松叶这一以前未被重视的药用资源；创新性地提出高血压“血脉同治”整体治疗理论，并以其为指导、以马尾松叶为君药组成松龄血脉康创新组方，成功开发降压调脂中药新药松龄血脉康胶囊：通过22年临床应用实践和药效分子机制研究，证明了“血脉同治”的科学性和松龄血脉康全面干预高血压病理过程的独特疗效。为患者提供了同时降压调脂的新药，树立了药材资源开发的典范。 1.用现代药学理念求证民间用法，首次挖掘出马尾松叶降压调脂的药效价值：1)系统分离马尾松叶水溶性化合物获得高纯度单体67个，其中6个为首次发现，34个为首次从马尾松中分离。2)从动物和细胞水平，首次确认马尾松叶在降压、降脂上的作用特征及药效相关活性成分。3)在分子层面，确认马尾松叶可通过激活PI3K/AKT/Bad信号通路对过氧化诱导的内皮细胞凋亡发挥保护作用。 2.首次论证马尾松P.massoniana作为调脂降压松叶唯一基源的科学性，首次建立了药用马尾松叶鲜品从产地到临床使用的全套质控体系。1)通过本草考证、种质资源调査、马尾松原始分布区调査，首次确认马尾松P.massoniana作为调脂降压松叶唯一基源。2)对比干鲜松叶活性成分，确认鲜松叶品质更佳。3)通过药用松叶全国主产区资源调研和种植研究制定马尾松叶可持续发展策略。4)首次攻克马尾松鲜品基源、产地、采购、运输储藏控制难关，建立产业化全链条质控体系，并纳入追溯系统。 3.以“血脉同治”理论为指导，以马尾松鲜松叶为君药组方成松龄血脉康创新组方，并成功开发出降压调脂新药松龄血脉康胶囊。1)药理和药代研究证明松龄血脉康相比马尾松叶单用的独特优势，证明了组方的合理性。阐明了组方在降压、调脂、改善血液流变性及预防血栓上的机制。2)松龄血脉康胶囊治疗髙血压病显效率61.26%，有效率84.11%；降脂显效率40.8%，有效率78.6%，优于同类中成药。与常规化药联用，更有助于稳定血压、降低血压变异性、减少降血脂药剂量，减少心脑血管事件发生。 该项目获授权发明专利5项，批准上市新药1个，累计实现销售收入超41亿元，利税10亿元。获省级科技进步奖一等奖、二等奖各1项。发表论文31篇，与本项目相关的论文500余篇。马尾松叶药用价值的开发带动2个药材产地和1个生产基地百姓增收和经济发展。松龄血脉康胶囊连续5版入选国家基本药物目录，连续4版进入《国家医疗和工伤保险药物目录》（甲类），进入《国家药典》近3版，已在近万家医院、9万家单位、1500万患者使用，获得全国多个学会/协会/机构推荐进入《高血压中医临床诊疗实践指南》等，2013-2017在全国抗高血压中成药市场排名第1。