[00777747]羟基喜树碱前体脂质体冻干粉针

10-羟基喜树碱（Hydrocamptothecine，HCPT）是珙桐科旱莲属落叶植物喜树中含有的一种生物碱。它是DNA－拓扑异构酶－选择性抑制剂，可抗肿瘤血管生成，可诱导多种肿瘤细胞凋亡，能抑制肿瘤的转移和复发，为当今最瞩目的抗肿瘤药之一。把羟基喜树碱制成前体脂质体冻干粉针，能使药物更有效、长效与低毒。项目的实验室制剂工作已完成，化学稳定性符合要求，水化后脂质体包封率在80%以上，且24小时内粒径保持在200～300nm，现进行中试放大。 　　技术特点：目前临床应用的羟基喜树碱制剂有三种：羟基喜树碱钠盐水针剂、羟基喜树碱钠盐冻干粉针、羟基喜树碱胶囊。羟基喜树碱钠盐水针剂中，因HCPT的内酯环被打开，极性加大，与组织亲和力降低，不易进入细胞内，代谢快，致使疗效降低；钠盐粉针虽然解决了钠盐水针剂的贮存稳定性，但仍存在内酯环开环、体内代谢快、疗效降低等问题；口服胶囊剂，适合于治疗胃肠道疾病，不过加大了给药剂量，增加了毒副作用。 　　羟基喜树碱不经开环直接制成前体脂质体冻干粉针，有效的避免了钠盐给药的不足，提高了组织亲和力，易进入细胞内，更好的发挥药效。 　　合作意向：合作开发。