[00772778]藤茶素咀嚼分散片的研制与开发

该项目为广西科学研究与技术开发计划项目“藤茶素咀嚼分散片的研制与开发”，编号：桂科攻1355004-12。该项目主要取得以下研究成果：在大量试验的基础上，确定了最佳的藤茶素咀嚼分散片的处方及制备工艺。申请有关藤茶药材及制剂的国家发明专利2项（专利号分别为201410293117.3和201510688580.2）。研制出了口感好、溶出快、稳定性好的藤茶素咀嚼分散片新产品；该藤茶咀嚼片外表光滑、色泽均匀、稳定性好、口感舒适，崩解度、溶出度均达到并超过了药典规定的分散片的质量要求，崩解时间小于40秒，15分钟溶出度即可达到95%以上；经广西壮族自治区疾病预防控制中心进行降血脂功能性试验及毒理学试验，结果显示该项目研制的藤茶咀嚼片属无毒级，并能降低大鼠的血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的含量，具有辅助降血脂功能。系统地研究了不同采收期、不同加工方法对藤茶质量及主要功效成分含量的影响，明确了藤茶的最佳采收时间及最佳产地加工方法；建立了指纹图谱结合主要成分含量测定的藤茶质量控制方法； 研究建立了客观有效的藤茶及藤茶素分散片的质量评价与控制标准。对制剂进行了加速试验及长期稳定性试验，结果显示藤茶素咀嚼分散片的质量与稳定性良好。研究建立藤茶素咀嚼分散片产品新生产工艺1项，拟订藤茶提取物及藤茶咀嚼分散片的质量控制技术标准各1个，申请国家发明专利2件，撰写相关研究论文5篇，已在国家级核心期刊上发表相关研究论文4篇。 培养硕士研究生5人。该成果与国内外同类技术比较：该项目首次系统研究探讨了不同采收时间、不同加工炮制方法对藤茶质量的影响，明确了藤茶的最佳采收时间与最佳加工炮制方法；通过大量科学试验，研究建立了简便易行、易于工业化大生产、安全环保的藤茶提取物及藤茶咀嚼分散片的提取制备工艺。采用与国际接轨的指纹图谱结合主要成分含量测定的质量控制技术，建立了藤茶的质量评价与控制方法，为藤茶及其后续产品的开发与质量控制提供了有力的保障。该项目研究方法先进、创新性强，整体技术水平达到国内外同类研究的领先水平。 该项目的主要科学发现和创新之处：首次采用杨梅素及二氢杨梅素的含量为指标，用正交试验设计法优选了藤茶黄酮的水提取最佳工艺参数；与现有提取方法相比，该提取方法简便易行、无需使用有机溶剂、无需使用大孔树脂纯化，用于工业化生产成本低，效率高。提取物中主要功效成分二氢杨梅素和杨梅素含量总和可达到95%以上，提取率可达28%（以干药材计），主要功效成分转移率达80%以上。研制出了口感好、溶出快、稳定性好的藤茶素咀嚼分散片新产品；该藤茶咀嚼片外表光滑、色泽均匀、稳定性好、口感舒适，崩解度、溶出度均达到并超过了药典规定的分散片的质量要求，崩解时间小于40秒，15分钟溶出度即可达到95%以上，并克服了原有制剂的辛辣和糊嘴现象。该产品制备方法已申请了国家发明专利（专利号：201510688580.2）。首创了一种新的藤茶的加工炮制方法，该法既能保持原有传统炮制藤茶的风味特征，又易于规范操作，不易造成有效成分流失，且简便易行，并已申请国家发明专利（专利号：201410293117.3）。首次研究建立了藤茶的指纹图谱结合含量测定的质量评价与控制方法，运用HPLC-UV及变换波长的方法建立了同时检测藤茶提取物及分散片中二氢杨梅素及杨梅素的含量测定方法，克服了现有方法在同时检测时杨梅素检测灵敏度较低的缺点，可更好地体现药材的主要功效成分，并大大提高了检测的灵敏度。藤茶是广西特色壮瑶药，也是国家卫生部批准食品新资源。该项目研制的藤茶素咀嚼分散片新产品，口感好、溶出快、稳定性好；降血脂疗效确切。与市场上的降血脂的西药相比，其主要优势在于它既无“他丁类”药物的毒副作用，而且还可保肝、护肝；与其它降血脂的中药相比，其主要优势在于该产品有效成分含量高，功效成分明确，易于质量控制。且该产品已申请了国家发明专利，具有自主知识产权。既可做成保健食品，也可申报药品。据市场调查，近年来全球最畅销的200种药品中，有8种是降血脂产品；全球销量排名第一、第二的药品也是降血脂药品。综上所述，预测该产品投放市场后，市场竞争能力较强，市场容量巨大，市场前景极为广阔。