[00727715]雌酚酮合成新工艺

一、成果内容筒介、关键技术、技术经济指标：采用ADD为原料，按下述反应路线合成雌酚酮，与目前国内所采用的合成路线相比，生产工艺减少为3步反应2个岗位操作，不仅生产周期显著缩短，而且总收率相应提高。针对主要技术关键通过小试工艺研究，中试研究与质控研究，完成如下攻关考核目标。1.中试规模：雌酚酮l千克朋，100千克/年。2.总收率：从ADD计算，雌酚酮总收率45％-50％。3.主要原材料消耗：2.5-2kgADD/1kg雌酚酮。4.质量指标：达到国内雌酚酮的质控要求。二、经济、社会、环境效益及推广应用前景：雌酚酮是合成雌激素类药物的关键中间体，从它合成的雌二醇及其酸类，雌三醇及其衍生物(如尼尔雌醇)等，都是更年期妇女采用雌素补充疗法的主要药物，适用于更年期综合症的治疗；炔雌醇及其醚类EE3ME，CEE等都是组成女用复方避孕药不可缺少的雌素药物。此外，雌金酮还是合成相关甾体药物前列腺肥大症治疗药奥生多龙(Oxendolone)等的起始原料。中国当前正值生育高峰期，同时又逐步进入老龄化社会，预计在供应与生产上述2类雌甾药物时，雌酚酮的需求量必将日益增加，并将随之产生显著的经济效益与社会效益，所以该成果的推广应用前景广阔。三、成果转化的可行性：该研究成果现正委托国家医药管理局，全国医药技术协会与有关企业洽谈，以促进其转化成生产力。由于该成果在扩大应用时所采用的原料ADD目前尚需进口，建议主管部门安排从甾醇经微生物减削边链制取ADD的开发研究并尽早产业化，使与该研究成果配套实现原料全国产化，也使雌酚酮的原材料成本随之降低。