[00659504]一种利福平纳米微乳抗生素药物及其制备方法

1.课题来源与背景：利福平是一类广谱的抗生素药物，因其对结核杆菌的抗菌作用强，临床广泛用于结核病的治疗。同时，利福平对细菌性痢疾、难治性腹泻、慢性化脓性中耳炎、银屑病等也有较好的效果。利福平难溶于水，临床上主要用其片剂和胶囊剂，虽然口服吸收率较好，但必须经过肝脏才能到达病变部位，定向释放作用差。目前，利福平的外用制剂主要有滴眼液、滴耳液，但是由于利福平在水中容易氧化变质，所以稳定性较差。该课题利用先进的纳米技术，以利福平为主要活性成分，制成纳米药物。解决了利福平难溶于水和水溶液稳定性差的特性，提高了药用效果。技术成果国内首创，达国际领先水平。2.技术原理及性能指标：该课题利用利福平、表面活性剂Tween80和Span80、油相液体石蜡、蒸馏水为原料，在纳米乳伪三元相图的基础上得到最佳配方和制备工艺，制备出一种溶解度高、热力学稳定的澄清、透明、暗红色液体，液滴粒径在10-100nm之间。药效学研究证明，利福平纳米乳制备的抗生素药敏片比由利福平甲醇溶液制备的药敏片具有更高的抑菌作用；与复方利福平擦剂相比，其透皮率明显升高，在利福平纳米乳剂中加入促进剂，利福平纳米乳剂的透皮率又能得到大幅度的提高；且对皮肤和粘膜的刺激小于普通剂型。该项目原料易得，技术成熟，质量性能稳定，毒副作用小，是一种新型高效的抗菌药物，用于结核病和其他各种敏感致病菌感染的治疗。3.技术的创造性与先进性：利用纳米药物制备抗生素新剂型以增强药物的溶解度，改变药物的用药途径是纳米技术在临床应用中的一个重大突破，2006年“一种利福平纳米微乳抗生素药物及其制备方法”已获得国家发明专利授权(ZL200610043050.3)。4.技术的熟练程度，适用范围和安全性：该项目从2005年开始进行利福平纳米微乳开发研究，现已完成了利福平纳米微乳工艺研究、产品的安全性试验、稳定性试验和有效性试验。结果表明利福平纳米微乳对靶动物使用安全可靠，可广泛应用于羊、牛、猪、鸡、马、兔、狗等动物细菌病的防治。