技术详细介绍
葡萄子是葡萄酒的副产物。我国葡萄资源丰富，1997年栽培面积236.6万亩，结果面积约200万亩，产葡萄198.5万吨，年生产葡萄酒约25万吨，每年约有18万～22万吨葡萄子可供利用，现主要用于提取葡萄子油，利用价值不高。有的仅作饲料使用。
主要成分 葡萄子中约含5%～8%（质量分数）的多酚类物质，由单体儿茶素（Cat）、表儿茶素（Ecat）和没食子酸（Gal）组成各种原花色素（procyanidins, PA），或称为低聚原花色素（oligomericproanthocyanidins, OPC）。GSE中约含OPC 80%。
有人对GSE的法国市售商品（商品名：leucoselectTM）中原花色素组成进行分析，得出儿茶素和表儿茶素的含量约占15%，二聚体、三聚体、四聚体及其没食子酰酯类约占80%，五聚体以上约占5%。
性状 白色至淡红褐色粉末，有葡萄香味和涩味。溶于水、乙醇、甲醇、丙酮、乙酸乙酯，不溶于乙醚、三氯甲烷、苯。在280nm处有强吸收峰。在酸性溶液中加热后可降解和氧化成花色素。因系由儿茶素和表儿茶素聚合而成，故属黄酮类物质。
生理功能
1．抗氧化、延缓衰老作用。由于其分子结构中有多电子的羟基（酚基）部分，是优良的氢或中子的给予体，有很强的抗氧化能力，在体内约为维生素E的50倍，为维生素C的20倍。据法国科学院的试验报告，认为GSE是迄今为止所发现的最强最有效的自由基清除剂之一，尤其是其体内活性，是其他抗氧化剂不可比拟的。
GSE是透过血脑屏障而对脑细胞提供抗氧化保护作用，有预防早老性痴呆的作用，并可稳定血脑屏障，使有害物质无法进入大脑而对大脑起保护作用。
有人用化学发光法和细胞色素C还原法测定了GSE的低聚原花色素（OPC）和维生素C、维生素E对自由基的清除能力，结果OPC对O- 2·和HO·的清除能力均远大于维生素C和维生素E（见表1）。
表1 OPC和维生素C、维生素E对自由基清除能力的比较
抗氧化物 清除O- 2·的能力/% 清除HO·的能力/%
OPC 78 81
维生素C 12 19
维生素E 50 75
2．葡萄子多酚对生物组织的抗氧化作用
有人用GSE、维生素C、维生素E和β-胡萝卜素对TPA（12-O-十四酰基佛尔醇-13-乙酸酯）诱导的小鼠肝、脑组织中脂质过氧化的保护作用进行比较，发现在100mg/kg剂量下，GSE、维生素C、维生素E和β-胡萝卜素均可降低由TPA诱导产生的活性氧，对使用腹腔巨噬细胞发光法的降低率分别达70%、18%、47%和16%，对使用细胞色素还原法的降低率分别达65%、15%、37%和19%，同时还发现GSE对抑制TPA诱导的腹腔巨噬细胞活性氧的产生，呈明显量效关系。说明GSE对氧化损伤可起到保护作用，且其保护作用优于维生素E等其他抗氧化物。
对6组健康者（每组6～9人）分别给予：①GSE混合物（平均聚合度7.0；混合组）；②平均聚合度为10的GSE-H组；③平均聚合度为2.5的GSE-L组。另外均给予维生素C或维生素E各400mg/d×14d，在0d、3d、14d摄食1h后采血分出血浆。按血浆铜离子的氧化所需时间，求出诱导期（lag-time; min）（结果如表2）。
表2 不同聚合度的GSE对人体血浆氧化诱导期的影响
组别 0d 3d 14d P(0d1与4d对照)
对照组 70 70.5 72
混合组 70 75 81 P＜0.05
GSE-L组 70 70 78
GSE-H组 70 78 84 P＜0.05
维生素E 70 70 74
维生素C 70 74 74
试验结果表明，平均聚合度为10的GSE中高聚合度原花色素具有最强的延迟血浆氧化诱导期的作用，平均聚合度为7的混合型GSE次之（均P＜0.05），平均聚合度为2.5的低聚合度原花色素又次之，但均比维生素E和维生素C的作用要强，不加任何抗氧化物的对照组最差。
3．降血脂作用。有人将GSE分离成单体和多聚体（聚花色素），混入大鼠的低脂肪饲料中（占2%），以研究其对大鼠各种脂质的影响。以普通低脂肪饲料作为正常组，以不加GSE的高胆固醇饲料为对照组。结果多聚体组能显著降低食用高胆固醇饲料的大鼠血浆中总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和极低密度脂蛋白（VLDL）的含量，而提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的含量，但单聚体组的作用则明显逊于多聚体组的效果。此外，根据同时测定大鼠粪中胆固醇的结果，可知GSE多聚体能阻止消化道对胆固醇的吸收，因此在高脂饮食的大鼠粪便中出现大量的胆固醇。
结果说明OPC各组与高脂对照组比较，大鼠血清和肝脏中的甘油三酯和胆固醇水平均有所降低，差异有显著性（P＜0.05），使血清胆固醇下降18.1%（OPC 150mg/kg组），使血清甘油三酯水平降低34.4%。但对同时测定的HDH-C和LDL-C影响不明显。
4．降低血压和保护心脑血管作用。随着年龄的增长，血管中的弹性纤维因逐渐氧化而变硬，这是导致老年性高血压的主要原因。GSE中的OPC可通过提高血管弹性而降低血压。此外，上述试验证明，OPC能降低血液中胆固醇水平，减少血管壁上胆固醇的沉积，以及抑制血管紧张素酶的活性以降低血压。
此外，GSE中的OPC可透过血脑屏障，对脑细胞能提供抗氧化的保护作用，故有预防早老性痴呆的作用，并能稳定血脑屏障，使有害物质无法进入大脑而对大脑起到保护作用。
5．抑制肿瘤作用。有人用GSE中的OPC（25mg/L）进行体外试验，证明对MCF-7人类乳腺瘤细胞、A-427人类肺癌细胞、CRL-1739人类胃腺癌细胞和K-562慢性骨髓白血病细胞具有细胞毒性，其24h、48h和72h的生长抑制率分别为7%、30%和43%。同时，OPC可提高正常人类胃黏膜细胞和正常J774A1尿道上皮细胞的生长和存活能力。曾对92名静脉瘤患者给予OPC300mg/d、28d后75%以上的人痛感消失。
6．抗辐射作用。有人将荷S-180肉瘤小鼠分别用60CO的γ射线进行局部照射，或经口授予GSE同时进行局部照射，于接种瘤细胞后第12天，检测瘤重、白细胞计数等指标。结果表明：对照组的平均瘤重均高于其他组，照射加GSE的肿留抑制率高于单纯照射和单纯GSE组。此外，GSE能降低照射所致MDA的提高，且呈量效关系，说明GSE可抑制由辐射所引发的脂质过氧化。
7．美容作用。GSE能阻止参与形成黄褐斑的黑色素酰氨酸酶活性，能抑制50%黑色素的产生。另能抑制由紫外线引起的色素沉着，从而达到皮肤增白作用。尚能阻断皮肤中弹性蛋白酶的产生及其活性，从而改善因缺乏弹性蛋白而松弛无力、老态皱纹等现象。故在欧美GSE有"皮肤维生素"、"口服化妆品"的美誉。
8．改善视力作用。曾将GSE给予75例因长期在显示屏前工作的眼疲劳患者，每天给予300mg，2个月后，其相对敏感性和客观症状均有明显改善。给200名近视性视网膜非炎性患者服用GSE150mg/d共2个月，结果受试者视力有明显提高。
9．其他。有调节体液免疫、抗突变、抗过敏、抗炎症等作用。其作用基础即GSE有很强的清除自由基的能力。
根据日本的建议，各种对象GSE每天推荐适宜用量见表3。
表3 各种对象GSE每天推荐适宜用量
对 象 作 用 GSE用量/(mg/d)
静脉瘤 改善症状 150～300
糖尿糖性视网膜变异 改善视网膜 100～150
糖尿病，高血压 改善毛细血管抵抗性 100
动脉硬化 预防 100
癌 预防 100
老年性痴呆症 预防 100
肌肉疲劳 预防 180
脂质过氧化 预防 200