[00369783]右旋对羟基苯甘氨酸的合成和开发

D-对羟基苯甘氨酸是合成抗生素羟氨苄青霉素(阿莫西林)、头孢羟氨苄、头孢哌酮、头孢罗奇及头孢羟胺唑等药品必不可少的侧链酸。开发D-对羟基苯甘氨酸主要面临两个方面的困难，DL-对羟基苯甘氨酸的合成；DL-对羟基苯革氨酸的光学拆分。相对而言后一步拆分技术是关键，该项目近期开发了不对称转化技术进行DL-对羟基苯革氨酸的光学拆分。不对称转化是指将过饱和体系中光学异构体的分步结晶和其对映体的消旋化相结合使结晶和消旋化同时进行，从而把外消旋体混合构成中某一不需要的光学异构体转变为需要的异构体的一种技术，该种技术省去了经典拆分中的消旋化步骤，避免了另一种对映体的损失，可以大大提高拆分效率。技术指标：利用不对称技术生产上述氨基酸，在设备没有太大变化的前提下，可以将拆分效率从40%提高到70%左右，而光学纯度可达98-99%。投资条件：D-HPG现价格13万元/吨，每生产1吨D-HPG，原材料和其它费用计10万元/吨，扣除贷款利息和增值税，净利润2万元/吨，现正在与厂家开发年生产能力为400吨D-对羟基苯革氨酸工业生技术，估计年产值4800万元，年净利润达800万元。