[00318751]一类抗肿瘤新药环苯替尼（CB1107）
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技术详细介绍
类抗肿瘤新药环苯替尼（CB1107）
环苯替尼（CB1107）是全新结构新实体化合物，属化药1.1类,主要用于治疗临床上耐药慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤(GIST)。是抗格列卫 Gleevec（伊马替尼）耐药的一类新药，格列卫美国诺华公司被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤(GIST)的新药，是治疗CML和GIST最好的一线药物，上市以来取得非常好的市场业绩，销售额50多亿美元/年，但由于基因突变约有40%的患者产生耐药性。环苯替尼是基于新作用机制设计的抗BCR-ABLT315I突变的创新药物，具有很好的安全性、有效性和质量可控性。环苯替尼的显著特点是：对人癌耐药K562/G01（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果，肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生。
目前已获得PCT国际专利申请1项， 3 项中国发明专利授权。该课题的临床前主要试验工作已经完成，已经具备成药性。
环苯替尼薄膜衣片上市后将有40-60亿美元的市场。
图1.环苯替尼（上）与伊马替尼（下）BCR-ABLT315I突变蛋白激酶对接图
图2. 环苯替尼薄膜衣片（50mg/kg）