技术详细介绍
一、项目简介
乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示，平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌，我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中，雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌（TNBC），是一种高危型乳腺癌，具有独特的临床病理和分子特征，转移性强、患者预后较差，其对内分泌治疗不敏感，尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用，是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库，通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物，大大提高患者的生存率和健康水平。
二、技术成熟度
张晓坤教授领衔的海洋创新药物研发团队以及其他国际上的研究团队均发现，Nur77在乳腺癌特别是三阴性乳腺癌中高表达，促进三阴性乳腺癌发生发展的重要癌蛋白，是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.），发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，优化合成，得到特异性靶向Nur77的海洋萜类化合物衍生物YXY211。通过大量的前期实验，发现YXY211具有显著的抗三阴性乳腺癌作用，且作用机理明确，安全性高，质量稳定，是一极具开发前景的抗三阴性乳腺癌候选化合物。
三、应用范围
抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。
四、投产条件和预期经济效益
具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。目前全球没有同类有效药物，参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。
五、合作方式
技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。