[00276412]一种呋喃酮醚类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用
交易价格:
面议
所属行业:
合成化学
类型:
发明专利
技术成熟度:
正在研发
专利所属地:中国
专利号:CN201210411412.5
交易方式:
技术转让
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联系人:
南京大学
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所在地:江苏南京市
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技术详细介绍
本发明涉及一种呋喃酮醚类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4-(3-(二乙胺)丙氧基)-3-(4-甲氧基苯基)呋喃-2(5H)-酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用,对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素,对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素,因此可用于制备抗感染药物;本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分并以烯醇醚官能团取代烯胺官能团,阻止了了构型互变带来的不良影响,并以二乙胺为原料引入了药动团,使此类功能小分子更趋向于成为药物前体,设计合成了活性更高、体内传输更好的新型抗菌化合物,并提供了所述化合物的制备方法。
本发明涉及一种呋喃酮醚类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4-(3-(二乙胺)丙氧基)-3-(4-甲氧基苯基)呋喃-2(5H)-酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用,对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素,对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素,因此可用于制备抗感染药物;本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分并以烯醇醚官能团取代烯胺官能团,阻止了了构型互变带来的不良影响,并以二乙胺为原料引入了药动团,使此类功能小分子更趋向于成为药物前体,设计合成了活性更高、体内传输更好的新型抗菌化合物,并提供了所述化合物的制备方法。