技术详细介绍
1。 项目背景
商品名称：拉帕替尼；通用名称：Tykerb（泰克泊）；英文名称：Laptinib
作用机制：拉帕替尼（Lapatinib）是一种新型4-苯胺喹唑啉类酪氨酸激酶（RTK）抑制剂（RTKIs），它对1型和2型人表皮生长因子受体（HER1或EGFR，HER2）酪氨酸激酶具有双重亲和力，是一种ATP竞争性激酶抑制剂。
适应症：用于联合卡培他滨治疗ErbB-2（即HER-2基因）过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。
生产厂家：葛兰素史克 ；销售单价： 11500元人民币/盒
2。 项目特点
随着肿瘤分子生物学的发展，肿瘤的化疗进入分子靶向治疗时代，针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性和靶向性，成为肿瘤治疗的另一主要方向。2001年英国 Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼（1apatinib） 是一种可逆性EGFR和HER-2双受体阻断剂，2007年5 月通过了美国FDA的审批，临床适应症是已接受过蒽环类、紫杉类治疗转移或侵袭性的 HER-2过表达的乳癌患者。拉帕替尼为全球第一个上市的针对人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，目前已在70多个国家和地区上市。乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一，在我国，每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人，死亡人数近4万人。用拉帕替尼治疗晚期乳腺癌患者是一重大突破。研究数据表明此小分子靶向治疗口服药品与卡培他滨合用可治疗肿瘤恶化和先前用蒽环霉素、紫杉醇和曲妥珠单抗等药物治疗过的患者。拉帕替尼是一新化学实体（NME），通过多条靶向途径抑制肿瘤生长。
3。 申报注册情况
拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药，于2007年3月13日由FDA批准上市。其在美国的商品名为Tykerb，2007年12月14日，欧洲药品管理局（EMEA）批准拉帕替尼在欧洲的上市，商品名为Tyverb。
国内有1家申请进口，还没有批准。国内有制备和制剂专利，但都处于审查状态。
拟申报类型：可申报化药原料药3。1类，锭剂3类。
4．项目成熟度
拉帕替尼已完成实验室制备工艺小试研究