技术详细介绍
1。 项目背景
通用名称：尼罗替尼；商品名称：Tasigna（达希纳）；英文名称：Nilotinib
剂型： 片剂 ；包装规格：150毫克/片*30片/瓶
作用机制：尼罗替尼的作用机制主要为抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。
适应症：用于治疗对甲磺酸伊马替尼（imatinib，Glivec）治疗无效或耐受的慢性粒细胞白血病（CML）。
产地国家： 秘鲁利马 秘鲁巅峰药业有限公司；销售单价： 5800元人民币/瓶
2。 项目特点
伊马替尼的耐药性，刺激药企对酪氨酸激酶抑制剂的开发，诺华公司的尼罗替尼是较为突出的产品，分别于2007年获得美国FDA 的批准。尼罗替尼是一种新型的强效和新颖的靶向肿瘤治疗药物，瑞士在全世界范围内首次批准诺华公司的尼罗替尼口服片剂上市，用于治疗对甲磺酸伊马替尼治疗无效的慢性粒细胞白血病。这种新型抗肿瘤药物更加有效、优先地针对慢性粒细胞白血病的病因。数据显示，在那些对格列卫产生了耐药或者不耐受的患者使用后，尼罗替尼显示了良好的耐受性、高有效率和便于管理的安全性。尼罗替尼被专门设计用于更加有效、更加优先地靶向性作用于Bcr-Abl，与此同时，并没有引入可能导致其他副作用的新作用机制。尼罗替尼从合成到首次获得卫生管理机构的批准只用了不到五年的时间。
3。 申报注册情况
2007年10月，FDA批准尼罗替尼用于既往伊马替尼耐药或者不耐受的治疗。
2010年6月17日， FDA批准尼罗替尼用于慢性髓性白血病慢性期患者。
2009-07-14，尼罗替尼胶囊剂获得进口药品批准，注册证号：H20090606，有效期截止日2014-07-13。国内无相关专利申报。
拟申报类型：申报化药原料药3。1类，片剂或胶囊剂3类。
4．项目成熟度
尼罗替尼已完成实验室制备工艺小试研究