[00246531]一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途
交易价格:
面议
所属行业:
其他医药与医疗
类型:
发明专利
技术成熟度:
正在研发
专利所属地:中国
专利号:CN201710443813.1
交易方式:
技术转让
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技术入股
联系人:
科小易
进入空间
所在地:福建厦门市
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-
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技术详细介绍
本[发明专利]属于天然药物和药物治疗领域,特别涉及一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成,结构如式(Ⅰ)所示。制备包括以下步骤:将双环醇和阿司匹林在无水二氯甲烷中,在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下,室温反应过夜,过滤,过硅胶色谱柱,旋蒸,干燥,即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验,发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果,比双环醇的IC50值强3‑5倍,但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症,克服双环醇溶解性差,复合阿司匹林抗炎抗癌效应,达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
本[发明专利]属于天然药物和药物治疗领域,特别涉及一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成,结构如式(Ⅰ)所示。制备包括以下步骤:将双环醇和阿司匹林在无水二氯甲烷中,在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下,室温反应过夜,过滤,过硅胶色谱柱,旋蒸,干燥,即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验,发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果,比双环醇的IC50值强3‑5倍,但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症,克服双环醇溶解性差,复合阿司匹林抗炎抗癌效应,达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。