[00246482]丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂
交易价格：
面议
所属行业：
新剂型及制剂
类型：
发明专利
技术成熟度：
正在研发
专利所属地：中国
专利号：CN201710372807.1
交易方式：
技术转让
技术转让
技术入股
联系人：
科小易
进入空间
所在地：福建厦门市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
本[发明专利]公开了如式(Ⅰ)的化合物：其中R为乙基、丙基、正丁基、异丙基、烯丙基或叔丁基二甲基硅烷基及如式(Ⅱ)的化合物：式(Ⅱ)其中，R1为(S)‑苯基、(R)‑苯基、对甲苯基、对三氟化碳苯基、对氟‑(S)‑苯基、对氟‑(R)‑苯基、(S)‑环己基、(R)‑环己基、(对氟，间氯)苯基或4‑甲基‑环己基；R2为羟基、氧甲基、丁胺、苄胺、乙基或甲基。本[发明专利]的化合物均在氨基酸衍生物的细胞测试中均表现出抗丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的良好活性，其中最佳抗性可达细胞活性EC50＝1.2μM，比先导化合物1(EC50＝35μM)的效力高出30倍，在抑制丙型肝炎病毒NS5B聚合酶中表现出显著作用。
本[发明专利]公开了如式(Ⅰ)的化合物：其中R为乙基、丙基、正丁基、异丙基、烯丙基或叔丁基二甲基硅烷基及如式(Ⅱ)的化合物：式(Ⅱ)其中，R1为(S)‑苯基、(R)‑苯基、对甲苯基、对三氟化碳苯基、对氟‑(S)‑苯基、对氟‑(R)‑苯基、(S)‑环己基、(R)‑环己基、(对氟，间氯)苯基或4‑甲基‑环己基；R2为羟基、氧甲基、丁胺、苄胺、乙基或甲基。本[发明专利]的化合物均在氨基酸衍生物的细胞测试中均表现出抗丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的良好活性，其中最佳抗性可达细胞活性EC50＝1.2μM，比先导化合物1(EC50＝35μM)的效力高出30倍，在抑制丙型肝炎病毒NS5B聚合酶中表现出显著作用。
