[00243962]一种贝那普利关键中间体S-氨基物的合成方法
交易价格：
面议
所属行业：
合成化学
类型：
发明专利
技术成熟度：
正在研发
专利所属地：中国
专利号：CN200910097958.6
交易方式：
技术转让
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联系人：
浙江工业大学
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所在地：浙江杭州市
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技术详细介绍
本发明公开了一种贝那普利关键中间体S-氨基物的合成方法：所述的方法包括以下步骤：(1)氨化反应：在密闭反应容器中，如式(II)所示的3-溴-2，3，4，5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂-1-乙酸叔丁酯在铜盐催化剂和有机溶剂存在下，通入氨气至反应压力为2.0MPa～5.0MPa，混匀，升温至50～120℃反应1～5小时，反应结束后，反应液后处理得到(S，R)构型的3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂-1-乙酸叔丁酯；(2)拆分反应：步骤(1)所得在氨基酸类拆分剂和拆分溶剂中，在30～70℃的反应温度下搅拌反应0.5～8小时，反应结束后，反应产物分离处理得到光学纯的(S)-3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂-1-乙酸叔丁酯。本发明采用铜盐为催化剂，在常中压下进行氨化反应，转化率高，污染小。
本发明公开了一种贝那普利关键中间体S-氨基物的合成方法：所述的方法包括以下步骤：(1)氨化反应：在密闭反应容器中，如式(II)所示的3-溴-2，3，4，5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂-1-乙酸叔丁酯在铜盐催化剂和有机溶剂存在下，通入氨气至反应压力为2.0MPa～5.0MPa，混匀，升温至50～120℃反应1～5小时，反应结束后，反应液后处理得到(S，R)构型的3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂-1-乙酸叔丁酯；(2)拆分反应：步骤(1)所得在氨基酸类拆分剂和拆分溶剂中，在30～70℃的反应温度下搅拌反应0.5～8小时，反应结束后，反应产物分离处理得到光学纯的(S)-3-氨基-2，3，4，5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂-1-乙酸叔丁酯。本发明采用铜盐为催化剂，在常中压下进行氨化反应，转化率高，污染小。
