技术详细介绍
靶向性纳米与微球抗癌药物
一、项目背景
癌症是危害人类健康的主要疾病之一，仍然是工业化国家和世界范围第二位的主要死因。全世界每年死于恶性肿瘤的约有700万人之多，中国就占约100万人。
据Business (Communicaltions)公司的最新研究《癌症治疗剂的新开发》的报道，在2000年世界抗癌药物市场达148亿美元。在2000年到2005年期间，整个市场的规模将增长近一倍。美国药品市场研究公司ＩＭＳ ＨＥＡＬＴＨ公司公布的一份最新研究报告预计，２００６年全球药品销售额将达到６５００亿美元，比今年增加６－７％，其中治疗癌症的药物销售增幅最大。明年全球用于治疗癌症的药品销售额将增长１７－１８％，增幅居各类药品之首。据我国卫生部统计，近几年中国每年新增肿瘤病人200万人，死亡130多万人，目前全国肿瘤患者总数约为450万人左右。近五年来我国抗肿瘤药物市场以17％的速度增长，2002年中国抗肿瘤药物的销售金额为10.19亿美元，而2003年该数字将上升至11.98亿美元，2005年全国抗肿瘤药物市场销售将达到16.96亿美元。如此众多的肿瘤患者，形成了一个庞大的抗肿瘤药物市场。
传统的化学药物治疗恶性肿瘤存在（1）对肿瘤细胞的杀灭缺乏选择性，（2）较高的毒性，（3）抗药性等问题。靶向性纳米与微球抗癌药物具有良好的控制释放性能，且在释药过程中能较好地维持有效血药浓度；特别是能在肿瘤部位选择性地释药，对肿瘤具有较好的靶向性，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，从而极大提高药物的生物利用率，有效地降低药物的毒副作用和用药剂量。并具有较低的细胞毒性和较高的抗癌活性，实验表明靶向性纳米与微球抗癌药物能有效地诱导人体肝癌等细胞（Bel-7204）凋亡。
二、项目简介
世界上还没有这类产品上市或进入临床研究。本项目技术具有完全的我国知识产权，有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。
与国内外现有的抗癌药物相比，靶向性纳米与微球抗癌药物具有以下的优点：
（1）毒性低。本产品在体内具有较低的渗透压与毒性，特别是能在肿瘤部位选择性地释药，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，有效地降低药物的毒副作用，其毒性比临床应用的抗癌药物至少低2倍。
（2）具有肿瘤靶向性与专一选择性。小鼠体内药物分布实验表明，靶向性纳米与微球抗癌药物能与肿瘤细胞特异性结合和内化，主动地改变在体内的自然分布，导向并富集至肿瘤组织或细胞内，可被肿瘤摄取，在体内显示特异性分布，在靶肿瘤中的浓度较高，选择性杀伤癌细胞，从而实现靶向给药。
（3）疗效好，抗癌活性高。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能，且在释药过程中能较好地维持有效血药浓度，特别是能在肿瘤部位选择性地释药，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，能有效地诱导人体肝癌等细胞（Bel-7204）凋亡。其抗癌活性至少是临床应用抗癌药物的4倍。
（4）疗效时间长。临床应用的抗癌药物在体内最多只能维持30分钟，而靶向性高分子抗癌药物可富集于肿瘤组织或细胞内，在肿瘤（如人体肝癌Bel-7204等细胞）具有较长的停留时间，便于长时间选择性杀伤癌细胞，从而实现靶向给药。而且疗效时间长短，可以随意调节控制。
（5）用药量小。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能，极大提高药物的生物利用率，而且对药物具有很好的保护功能，减少药物在体内被破坏。与临床应用的抗癌药物相比，其给药剂量至少可以减少2倍。
（6）不需要频繁服药，可以减少病人的痛苦。
（7）具有完全的我国知识产权，有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。
目前已经完成了靶向性高分子抗癌药物实验室小试研制、制备工艺优化与体内外动物实验。将进行中试研究，生产足够的产品，重新进行正式的结构表征，并邀请有权限的专业医院进行临床前体内外动物实验，收集整理充足的药物数据，准备申请进入临床试验。
三、投资分析
第一期预计投资 100万元，主要用于中试车间基建、设备购置、产品的中试开发与生产、临床前的动物实验，并申请进入临床。本项目需要建设原药合成、产品分析、制剂、原料回收与污水处理车间各一个。其生产与检测设备建议可购买国内生产的设备。
本项目研制靶向性高分子抗癌药物所用的原料均来源于国内的常规化工产品，便宜易得，而且生产设备较简单。其生产的技术含量高，经济效益很大。其靶向性高分子抗癌药物产品处于国内外领先水平，而且拥有完全的我国知识产权，具有很强的可行性与很大市场潜力。