技术详细介绍
项目简介：
【中文名称】月桂酰阿立哌唑注射液
【英文通用名】aripiprazole lauluoi
【英文商品名】Aristada
【类型】新剂型
【申报公司】Alermes公司
【批准国家】美国FDA
【批准日期】2016
【药品作用】用于治疗成人精神分裂症
【药品简介】美国FDA批准Alermes公司产品(商品名：Aristada)上市，用于治疗成人精神分裂症。本品由医务人员每4-6周在患者手臂或臀部注射1次。剂量规格(预填充笔)：阿立哌唑酯441mg(1.6 mL)、622mg(2.4ml)和882mg(3.2ml)支。辅料失水山梨醇单月桂酸酯3.8mg/mL，吐温201.5mg/mL，氯化钠6.1mg／mL，无水磷酸氢二钠，磷酸二氢钠和注射用水。阿立哌唑酯为阿立哌唑的前体药物。肌肉注射后，阿立哌唑酯由酶水解转化成N-羟甲基阿立哌唑，而后再水解成阿立哌唑。阿立哌唑在体内的作用机制尚未清晰，但通过结合部分激动D2和5-HT1 A受体以及拮抗5-HT2 A受体发挥疗效。而不是在D2、5-HT1A和5 -HT2A受体上的作用可阐述阿立哌唑的不良反应(譬如，观察到的直立位低血压可解释为其对肾上腺素，受体的捕抗活性)。Aristada的疗效在622例患者12周的临床研究中显现，参与者为已采用口服阿立哌唑稳定病情的急性精神分裂症者，Aristada与安慰剂对照维持了疗效。本品最常见的不良反应是不能静坐。2014年10月下旬，美FDA受理了阿立哌唑酯长效混悬注射液的上市申请书。
项目核心创新点：通过修饰药物结构，工艺技术改进，药物的半衰期延长，使得给药时间延长， 减少用药次数，为精神病治疗带来了福音。
项目进度：小试工艺打通，正在进一步优化参数。