技术详细介绍
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统，不影响胃肠道的其他酶活性，不被吸收即不进入血液，不抑制食欲，无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象（水面漂浮多量油滴），即排除未被消化的脂肪。
新利司他与罗氏公司的赛尼可（Xenical, 奥利司他Orlistat）的作用机理相似，但是与后者相比，它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全，而且具有更好的耐受性。
据最新报道（国际肥胖症杂志，Int. J. Obes, 2006, Sep 5）题目为：“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实，用药12周，每次60mg，一天3次，体重降低3.3kg； 每次120mg，一天3次，体重降低3.5kg；每次240mg，一天3次，体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥，12周见效。相比之下，赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。
该药2020年化合物专利到期，晶型专利（2010年申请）尚未授权。目前，原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口，亦没有仿制药厂家进行申报。
品种名称：新利司他片（西替利司他）（原料+片剂）
原 研：武田
商 品 名：Oblean
剂 型：片剂
规 格：120mg
包装规格：500片/瓶
适 应 症：肥胖症
项目进度：原料合成路线已打通，小试工艺优化完成，正在进行公斤级放大研究；制剂已完成小试处方工艺研究，准备中试放大。