技术详细介绍
依维莫司是西罗莫司的衍生物，又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司，属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物，是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂，以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂：舒尼替尼（Sutent,辉瑞制药）和索拉非尼（Nexavar,拜耳制药）的晚期肾癌患者，而且毒副作用较轻微。
2009年3月30日，诺华公司原免疫抑制药物依维莫司（everolimus，Afinitor）用于肾癌获得美国FDA批准。研究结果显示，依维莫司可明显增加癌症病人的无进展生存期，对于经舒尼替尼或索拉非尼治疗无效的晚期肾细胞癌病人，依维莫司提供了一个新的治疗选择。
2009年8月，欧盟委员会已批准诺华生产的Afinitor(依维莫司)片剂用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的治疗，欧洲医学肿瘤学会、欧洲泌尿学会（EAU）、西班牙肿瘤泌尿生殖小组（SOGUG）、欧洲癌症研究和治疗组织（EORTC）、欧洲医学肿瘤学会（ESMO）的治疗指南以及英国共识性指南等欧洲几项权威治疗指南进行更新，推荐Afinitor作为晚期肾癌患者的二线治疗药。
品种名称：依维莫司片（原料+片剂）
原 研：诺华
商 品 名：飞尼妥
剂 型：片剂
规 格：5mg
包装规格：30片/盒
适 应 症：用于治疗既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者。
项目进度：原料合成路线已打通，小试工艺优化完成，正在准备公斤级放大研究；制剂已完成小试处方工艺研究，准备中试放大。