技术详细介绍
血栓的形成是心肌梗死、卒中、深静脉血栓、肺栓塞等心血管疾病的重要致病因素，抗血栓治疗一直是这类疾病抢救措施及预防策略的核心，其中抗凝血是抗血栓治疗的重要方法之一。自1914年肝素发现以来，抗凝药物在预防和治疗威胁生命的血栓栓塞事件中发挥重要作用。利伐沙班是全球第一个高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班由德国拜耳制药公司开发，于2008年9月30日获得欧盟许可上市。首次批准其用于治疗选择性髋或膝关节置换手术的患者预防静脉血栓栓塞（VTE）。利伐沙班已在全球100多个国家获得批准，并由拜耳公司在超过75个国家成功上市，并于2009年6月在中国正式上市，商品名为拜瑞妥。
品种名称：利伐沙班片（原料+片剂）
原 研：德国 Bayer Schering Pharma AG
商 品 名：拜瑞妥
剂 型：片剂
规 格：10mg
包装规格：5片、10片/盒
适 应 症：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。
项目进度：原料合成路线已打通，小试工艺优化完成，正在进行公斤级放大研究；制剂已完成小试处方工艺研究，正在进行小试样品稳定性研究。