技术详细介绍
L-谷氨酰胺是人体血液中含量最多的氨基酸,约占人体血液中全部游离氨基酸的61%,具有重要的生理作用。L-谷氨酰胺是生物合成核酸的必需前体物质,是蛋白质合成与代谢的调节物,在维持肠道机能、促进免疫和维持体内酸碱平衡及提高机体对应激的适应等方面都发挥着极其重要的作用。由于L-谷氨酰胺水溶性小、热稳定性差,在水溶液中易分解为焦谷氨酸和氨,对机体有害,因此,限制了L-谷氨酰胺在临床上的使用。而L-丙氨酰-L-谷氨酰胺(力肽)在水溶液中溶解度高,能耐受高温消毒,常温下放置两年仍保持稳定,在人体内能迅速分解成L-谷氨酰胺和L-丙氨酸,弥补了L-谷氨酰胺的不足,因此在临床上被广泛用作L-谷氨酰胺的替代品。在非常时期，将对保障军人的健康，提高军队的战斗力有重大作用，使其在肠外营养中的应用日益受到重视，目前是完全依赖进口，在非常时期，将面临无药可买的情况。 Ala-Gln的合成中，已有N-羧基内酸酐(NCA)偶联法、DCC-HOSu偶联法、通过改变丙氨酸的D-氯代丙酸法和谷氨酸r甲酯法等，但或者原料昂贵，或是步骤繁琐。 本技术在前人的研究基础上，提出了新的合成方案，具有反应试剂廉价，合成路线简短，在反应中不会产生有害物质，且在反应中，偶联反应与L-谷氨酰胺反应可一步完成，而不需要产物分离，且最终产物易于分离。