技术详细介绍
埃索美拉唑镁肠溶干混悬剂
药品名称：阿司匹林埃索美拉唑镁胶囊
英文名称：NEXIUM
剂型及规格：肠溶干混悬剂，以埃索美拉唑计2.5mg、5mg、10mg、20mg和40mg。。
适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。
申报类别：化药3.1。
申报厂家：2014年8月 江苏豪森 申报肠溶口服干混悬剂。
产品特点：
埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64μmol，曲线下面积(AUC)为11.21μmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。肠溶干混悬剂与肠溶片和肠溶胶囊相比具有以下优势和特点：
(1)剂量组合便利，涵盖了所有年龄段人群的使用，片剂和胶囊仅适合青少年和成人使用；
(2)干混悬剂方便服用，临床顺应性较好，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人；
(3)目前申报厂家少，以后市场竞争少。
市场情况：
原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。
知识产权状况：
埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，1998年5月申请。原研厂家未申请埃索美拉唑镁干混悬剂的处方和制剂专利。
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议。