技术详细介绍
治疗肺纤维化新药SYG的开发研究
肺纤维化是多种间质性肺疾病的最终病理改变，其特征是长期弥漫性肺泡炎，成纤维细胞过度增殖，继而出现细胞外基质沉积过多，并逐渐取代正常肺组织，最终造成肺功能障碍，病人可能因呼吸衰竭而死亡。肺纤维化可发生于任何年龄，全球发病率为7-10/10万，患者平均生存时间为3-4年，且随着年龄的增长，发病率逐渐增高而平均生存时间逐渐缩短。由此可见，肺纤维化严重危害人类的健康和生存，抗肺纤维化药物的研究与开发显得十分重要。
SYG（芍药苷）是传统中药赤芍或白芍的主要有效成分，其口服给药对实验性肺纤维化具有显著的改善作用，且具有高效、低毒、质量可控等优点，可以开发成具有自主知识产权的药物。
1）药学研究：课题组已建立了SYG的制备方法，从白芍根中分离纯化SYG，得率约3。6%；建立了药材和大鼠血浆中SYG的定性、定量检测方法。
2）主要药效学研究：文献报道，SYG具有抗炎、改善微循环、抗血小板聚集、抗氧化及自由基损伤、免疫调节、抗神经毒性等作用[中国中药杂志 2008，33（18）：2028-2032]。我们的前期研究发现，SYG腹腔注射给药对脂多糖引起的小鼠急性肺损伤具有明显的保护作用。口服给药，SYG（50，100 mg/kg）明显提高博来霉素诱导的肺纤维化小鼠的生存率，使肺泡炎程度明显减轻，给药组小鼠肺组织中羟脯氨酸含量明显降低，平滑肌肌动蛋白（α-SMA）、TGF-β1蛋白表达减少，肺组织结构较完整清晰，肺泡间隔轻度增厚，胶原沉积减少，肺纤维化程度明显减轻。