注射用OPT纳米胶束(紫杉醇靶向活性前药,紫杉醇-PEG-奥曲肽,OPT)
1、本前药设计是基于奥曲肽对肿瘤表面生长抑素受体(SSTR)具有高度亲和力(靶向指针,即GPS)以及肿瘤辅助治疗作用,采用PEG为连接臂将紫杉醇(抗肿瘤一线治疗药物)偶联成具有高效抗肿瘤活性作用的肿瘤靶向前体药物(OPT)。
2、目前已完成该偶联物的合成,已申请专利1项(201110043957。0)。研究结果表明:其肿瘤细胞靶向性明显,有效性是紫杉醇的1。5倍左右。该偶联物可有效解决紫杉醇的难溶性问题,可自组装成偶联物胶束,可制备成注射用粉针用于临床。
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