技术详细介绍
抗血栓候选药物苯并[c]硫代呋喃酮5d的研究
本课题组在针对丁苯酞（NBP）的结构改造中发现苯并[c]硫代呋喃酮5d具有显著抗血栓活性，可用于预防和治疗与血小板活性异常的相关疾病，如缺血性脑血管疾病、动脉粥样硬化、充血性心率衰竭等。
血小板聚集实验表明，5d对ADP和AA诱导的家兔血小板聚集作用的抑制活性显著强于阳性对照药丁苯酞。体内抗血栓实验表明，大鼠连续给药5天后，5d能明显抑制大鼠血栓的形成。同时，5d对H2O2诱导的细胞损伤和大鼠缺血性脑损伤均具有良好的保护作用。此外，5d能显著减少大鼠脑组织梗死面积和脑缺血再灌注大鼠脑含水量，且明显高于等摩尔剂量的NBP。对大鼠脑组织形态学的影响实验表明，5d能不同程度的减轻神经元损伤，神经元变性、坏死程度明显减轻，炎细胞浸润明显减少。