技术详细介绍
具有降糖活性的胰高血糖素样肽-1长效化类似物（克莫鲁肽）
本产品属于医药领域，曾获国家自然基金面上项目、教育部科研重点项目基金的支持。设计合成了一系列胰高血糖素样肽-1（GLP-1）衍生物，并从中发现了具有活性较好，作用时间较长的候选化合物。
在GLP-1肽链上选择性的引入高血清白蛋白结合率的小分子基团，能够在保持GLP-1衍生物降糖活性的前提下延长衍生物的体内降糖作用时间。在四大类数百个GLP-1衍生物中筛选出了化合物I-12和II-13，它们的受体激动活性、体内促胰岛素分泌活性、体内药代动力学参数、体内长效化降糖作用及长期给药治疗结果都表明它们具有良好的成药性。本课题组已将化合物II-13（命名为克莫鲁肽，coumaglutide） 作为2型糖尿病的候选药物，现对其开展系统的临床前研究。