技术详细介绍
最近，周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 的 3 种抑制剂已经进入市场(FutureMedChem.2018;10:1369-1388）。
在细胞周期中，CDK7控制CDK1、CDK2、CDK4和CDK6的活性。然而，CDK7抑制剂尚未上市。
本成果设计合成了一类联哌啶衍生物，能选择性高效抑制CDK7激酶活性，细胞水平和动物水平能显著抑制三阴性乳腺癌的增生、转移和血管新生。
本技术设计合成的联哌啶衍生物的对人源三阴性乳腺癌的中肿瘤抑制率高达51.8%，与CDK广谱抑制剂Roscovitine相比较具有极高的应用价值。