技术详细介绍
1、任务来源:山东省中医药管理局 2、应用领域和技术原理:降压药物筛选。 3、性能指标 (1)中药地龙含有抑制ACE活性的生物活性成分, 且该活性成分能够显著降低SHR的血压。Sephadex G-25凝胶过滤的纯化产品APL,SDS-PAGE显示其为5条带,可能为分子量在14.4kD?66.2kD的蛋白质。 (2)色谱分离纯化结果表明,地龙降压有效成份为一具有抑制ACE活性的单一峰值蛋白,其氨基酸组成为Asp, Glu, Ser, Gly, His, Arg, Thr, Ala, Pro, Tyr, Val, Met, Cys, Ile, Leu, Phe, Lys.以Hip -His -Leu为底物,此肽对猪肺ACE的IC50值为 0.2765mg/ml。 (3)地龙降压蛋白单次给药能够显著降低Wistar大鼠的血压,且起效快,作用强,持续时间短;长期给药能够显著降低SHR的血压,且作用稳定、持久。 (4)地龙降压蛋白可明显降低SHR血浆AngⅡ、Ald、ET含量,同时降低肾脏局部Ald水平,但可显著升高血浆及肾脏局部6-Keto-PGF1a水平,对血管活性物质间的平衡具有重要的调节作用;可抑制SHR肾脏局部AT1-R的表达。
1、任务来源:山东省中医药管理局 2、应用领域和技术原理:降压药物筛选。 3、性能指标 (1)中药地龙含有抑制ACE活性的生物活性成分, 且该活性成分能够显著降低SHR的血压。Sephadex G-25凝胶过滤的纯化产品APL,SDS-PAGE显示其为5条带,可能为分子量在14.4kD?66.2kD的蛋白质。 (2)色谱分离纯化结果表明,地龙降压有效成份为一具有抑制ACE活性的单一峰值蛋白,其氨基酸组成为Asp, Glu, Ser, Gly, His, Arg, Thr, Ala, Pro, Tyr, Val, Met, Cys, Ile, Leu, Phe, Lys.以Hip -His -Leu为底物,此肽对猪肺ACE的IC50值为 0.2765mg/ml。 (3)地龙降压蛋白单次给药能够显著降低Wistar大鼠的血压,且起效快,作用强,持续时间短;长期给药能够显著降低SHR的血压,且作用稳定、持久。 (4)地龙降压蛋白可明显降低SHR血浆AngⅡ、Ald、ET含量,同时降低肾脏局部Ald水平,但可显著升高血浆及肾脏局部6-Keto-PGF1a水平,对血管活性物质间的平衡具有重要的调节作用;可抑制SHR肾脏局部AT1-R的表达。