[01575626]骨质宁胶囊的开发研制

任务来源：该项目为2004年的吉林省科技发展计划，为中药现代化项目，合同编号为20040904-13号。应用领域和技术原理：该项目应用于医药卫生领域，其技术原理为采用先进的超临界CO_2萃取技术，从补肾中药蛇床子药材中分离得到有效成分——蛇床子总香豆素，并制成纯中药制剂。使其中的有效部位的含量达到50%以上。用于预防和治疗骨质疏松，尤其可以替代治疗绝经后妇女骨质疏松的雌激素疗法。技术性能指标：按照计划任务书的要求，该课题实际达到的性能指标如下：1.采用超临界CO_2萃取法对蛇床子药材中的总香豆素类成分进行提取。从萃取压力、温度、解析压力、解析温度等几方面分别对蛇床子药材的SFE-CO_2萃取条件进行了实验筛选。2.采用正交试验法以蛇床子总香豆素的含量为指标，对萃取工艺进行筛选。从而确定最佳的提取工艺，得到淡黄绿色的蛇床子总香豆素提取物。3.采用正交实验法确定β-环糊精与蛇床子总香豆素的包合工艺，制备得到骨质宁胶囊。4.采用HPLC法分别对制剂中的蛇床子素和欧前胡素的含量进行测定，并对其方法学进行了研究。5.骨质宁胶囊的抗骨质疏松症的药效学研究。6.骨质宁胶囊稳定性研究。7.骨质宁胶囊的急性毒性试验。8.骨质宁胶囊的长期毒性试验。9.骨质宁胶囊一般药理学试验。成果的创新性、先进性：1.将先进的超临界CO_2萃取技术应用于中药提取领域，并得到质量稳定，有效成分含量较高的中药标准提取物，直接的萃取工艺即可一步完成提取，分离和纯化过程。这在中药提取工艺是一大突破。2.首次从蛇床子的SFE-CO_2萃取物中，用乙醇重结晶方法分离得到单体化合物，通过表征证实了该化合物为蛇床子素。目前此项技术已申报国家发明专利。3.通过对补肾中药蛇床子总香豆素对成骨细胞作用的研究，为中医“肾主骨”理论提供了实验依据，扩大了雌激素的应用范围。4.探索了一条根据中医理论发现中药成分新活性的方法，提出了一条新的科研思路，对中药现代化具有重要意义。此项目有以下推广应用前景：1.超临界CO_2萃取中药的优势及中药现代化的客观要求，决定了该技术在中药研究开发及产业化中具有广阔的前景。国家的产业化政策对该技术的推进，推动的药政管理的改革，如鼓励采用该技术进行新药的二次开发，对一些提取物或中间体将采取简化注册的方式等，将更有利于该技术在中药中的产业化。2.许多中药研究者、制药企业已纷纷引进中小型设备，用于中药新药的研究开发或二次开发。几年内将在中药行业形成开发新品种的热潮，大量的品种将在三年以后产业化，此时超临界CO_2萃取技术就可以大量用于这些品种的原料药的提取。3.目前国际市场对可直接出口的中药标准提取物、中间体的广泛需求及严格要求，有利于超临界CO_2萃取中药的产业化。将给超临界萃取最易进行的中药标准提取物或中间体带来广阔的市场。