[01562572]穿心莲配方颗粒的药学研究、质量评价及开发应用

一、课题来源与背景 来源：哈尔滨市科技创新人才项目（2017RAQXJ129） 成果名称：穿心莲配方颗粒的药学研究、质量评价及开发应用 穿心莲可以用于热邪入侵导致的感冒、发烧、肺热过重、咽喉部肿痛、口腔溃疡以及长期咳嗽、咳痰症状的缓解。目前市场上以穿心莲提取物或穿心莲内酯及其衍生物为原料制成的制剂多为片剂、口服液、注射液。穿心莲颗粒制备的开发及应用可促进中药配方颗粒在临床的应用,具有一定的社会价值和经济价值。 二、技术原理及性能指标 1.考察光处理对穿心莲幼苗化学成分影响;2.HPLC方法对穿心莲质量评价,测量穿心莲内酯类成分及其在不同溶剂中的化学稳定性;3.穿心莲标准汤剂质量标准研究,12批穿心莲饮片样品按照“中药饮片标准汤剂研究策略”制备穿心莲标准汤剂,考察穿心莲标准汤剂的出膏率、pH值,建立穿心莲标准汤剂指纹图谱分析方法,建议选择穿心莲内酯为指标成分;4.穿心莲颗粒的制备技术要点：以穿心莲提取物与果糖、甘露醇作成中间颗粒;剩余穿心莲提取物与黄原胶、山梨醇、纯净水配制成混悬液;将中间颗粒和混悬液混合均匀,制成软材,加入甘露醇、乙醇搅拌,过筛制粒,将湿颗粒干燥至水分低于2.0％;过筛,分装。 三、关键指标改进情况 1.建立穿心莲标准汤剂质量标准体系：本研究发现以穿心莲内酯为指标成分,以乙腈-水生成的色谱图比甲醇-水为流动相。经中药色谱指纹图谱相似度评价系统分析;出膏率范围为11.0~18.3%,;pH值范围为5.4~6.0。 2.稳定性得到改善：配方中的助悬剂黄原胶,作为天然胶黏剂有效地增加了混悬液的稳定性,同时保持了软材的粘度。 3.口感得到改善：穿心莲味极苦,影响了患者的服药顺应性,特别是儿童患者。穿心莲颗粒配方选取果糖、甘露醇、山梨醇作为填充剂,掩盖了穿心莲的苦味,有效改善了口感。 本项目研究成果发表论文3篇,申请国家发明专利一项,“穿心莲的生产及制备工艺”通过技术转让获得10.3万元的收益。