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心脑血管疾病是目前全球导致死亡的主要疾病之一。其中高血压是导致心脑血管疾病的重要原因。据统计，目前全球三分之一的成年人患有高血压，约60%以上的脑卒和50%的心脏病与高血压有关。此外，原发性高血压还可引起小动脉肾硬化等高血压肾病，在西方国家，高血压肾病已是导致终末期肾病的第二大原因。
临床上治疗高血压主要是抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统(RAAS)。目前常见用药有血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）等。然而，由于这些抑制剂主要作用于RAAS系统的末端，效果有限，且副作用较大。抑制RAAS系统的源头，即肾素，被认为是抑制RAAS过度活跃的最佳方式。我们研发的VTP-27999是一种具有较高的生物可利用度（10-20倍于阿利吉伦）、纳米摩尔级半抑制浓度以及良好耐受度的直接肾素抑制剂。相较于阿利吉伦，其在肾脏中的分布浓度更高（20倍），对肾脏RAAS的抑制效果更好的直接肾素抑制剂。一期临床研究表明，VTP-27999具有和阿利吉伦相似的降压效果，但是其对于肾脏功能的改善远优于阿利吉伦。因此该药物在治疗高血压及慢性肾病方面具有良好的前景。