醋酸巴多昔芬(bazedoxifene)的作用机制具有独特之处,是一种新型的选择性雌激素受体调节剂(SERM),对雌激素受体具有选择性的调节作用。巴多昔芬在身体的某些组织具有雌激素受体激动作用,在人体骨骼具有和雌激素相同的作用(雌激素可延缓骨老化,降低骨折发生)。
巴多昔芬(bazedoxifene)是新一代的选择性雌激素受体调节剂。它可以竞争性地抑制17α-雌二醇与ERα和ERβ的结合,对骨骼有雌激素激动剂活性,能改善脊椎和髋部的骨密度,故能显著降低骨质疏松症绝经妇女的椎骨骨折风险。单独使用对人乳癌细胞系无激动剂活性。其首要适应证为治疗和预防绝经期后的骨质疏松症。
无论妇女是否已伴有椎体骨折,选择性雌激素受体调节剂(SERMs)雷洛昔芬(raloxifene)和巴多昔芬(bazedoxifene),均可降低绝经后女性椎体骨折风险。此外,巴多昔芬对有髋部骨折风险的患者也具有预防作用。巴多昔芬(bazedoxifene)与结合雌激素(CEE)联合使用已被证明可以缓解血管舒缩症状,降低骨转换率及防止骨质疏松症。
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