技术详细介绍
一、完成人：肖文精、程鸿刚，陈加荣，陆良秋，汪涛
二、成果技术简介：
手性的2，3-二氢吡咯［1，2-a］吲哚衍生物以其广泛的生物活性引起了越来越多化学工作者的兴趣，各种取代的2，3-二氢吡咯［1，2-a］吲哚衍生物广泛分布于生物体内，具有重要的生物活性。因此发展有效的合成手性，3-二氢吡咯［1，2-a］吲哚衍生物的一般方法，制备具有生物活性的天然产物及其同类衍生物成为众多有机化学工作者的合成目标。合成手性多环吲哚最常用的一个策略是对吲哚母核的直接官能团化，主要集中于吲哚C3、C2、N1的烷基化反应。此外，基于吲哚C3位的亲核性，以及C3位亲核取代之后原位产生的亚胺离子中间体的亲电性策略，最近也有一些报道。
该成果基于吲哚C2位与N1位亲核性的串联策略，发展了铜催化的3-取代的吲哚与β，γ-不饱和α-酮酸酯的迈克尔-半缩醛化串联反应，高对映选择性地合成了具有生物活性的手性2，3-二氢吡咯［1，2-a］吲哚衍生物，该产物是制备治疗糖尿病和肥胖症药物的有效成分。
三、成果所处阶段：小试
四、成果应用领域或实例：
此成果属于生物医药领域，可用于医药、农药、生命科学。
五、合作方式：技术转让
六、转让价格：50万元
七、成果产业化项目总投资主要建设内容及规模：
产业化投资约400万，主要建设内容有：1、产品化生产（工艺、工序等）；2、车间工厂和生产工具没有特殊的要求，一般的工业化生产设备即可满足要求。
八、市场前景以及效益分析：
本发明涉及具有生物活性的手性2，3-二氢吡咯［1，2-a］吲哚衍生物及不对称合成新方法，同时发现此类化合物具有良好的药理活性，对蛋白酪氨酸磷酸酶有较好的抑制作用，在糖尿病和肥胖症的治疗中具有潜在的应用价值。本成果有较好的医药市场应用前景。