目前,化学治疗仍然是肿瘤治疗的最重要手段,然而化疗中出现的多药耐药现象日益成为棘手的问题,成为化疗失败的最重要原因,也已经成为肿瘤治疗不得不面对的一大难题。目前文献报道的具有逆转多药耐药活性的化合物多数由于活性不高,毒性太强或者影响化疗药的动力学过程而无法走向临床使用,迄今为止依然没有能够运用于临床的多药耐药逆转剂上市,寻找安全有效的多药耐药逆转剂及其先导化合物依然是抗肿瘤药物研发的重要课题。
本发明提供了一类具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性的喹喔啉酮类衍生物,该类化合物具有逆转肿瘤细胞多药耐药的药理活性,有望用于肿瘤化学治疗中的增敏剂。目前已经完成体外活性,拟转让或合作开发。
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