[01399971]蜂胶中有效成分的提取研究及其蜂胶药物新剂型的研制

蜂胶（propolis）是蜜蜂从植物芽苞和树干处采集树胶,混入蜜蜂上颚腺分泌物和蜂蜡等而形成的一种具有芳香味的胶状固形物。由于蜂胶具有多种保健和辅助治疗功能,近年来,在全球范围内引起广泛关注,蜂胶已被广泛应用在医疗、食品、日常用品和化工等领域。 现代药理研究表明,蜂胶总黄酮具有抗病毒、抗菌消炎、抗肿瘤、抗氧化、降血脂、调节机体免疫功能等多种生物活性作用。《中华人民共和国药典》2005版、2010版（一部）收载了蜂胶药材,作为抗菌消炎、调节免疫中药应用。黄酮类化合物是蜂胶发挥药理作用的主要物质基础。因此,蜂胶总黄酮的含量是目前判定蜂胶产品质量的标志性物质之一。由于生物黄酮类具有广泛的生理功能和药理作用,受到了医药卫生和食品界的关注,是一种具有很大开发潜力的天然药物。但生物类黄酮口服吸收率低,急需开发新的药物制剂提高其生物利用度并增强药物的靶向性。 本研究为2009年济宁市科技局立项课题。研究工作主要分以下两大部分： （一）济宁地区蜂胶有效成分提取方法的研究; （二）蜂胶药物的新剂型研制。 蜂胶有效成分的提取方法是影响蜂胶质量的重要因素之一,同时蜂胶的化学成分、生物活性随产地、收获季节和蜜蜂种类不同而有所差异。 本研究选取济宁地区生产的蜂胶,将传统的醇索氏提取与超声波提取两种方法进行平行对比试验,分别用紫外分光光度法（以芦丁为对照品）和荧光光度法进行（以槲皮素为对照品）测定其总黄酮的含量。 函审成果内容简介（续） 两种测定方法的结果均表明：超声提取法的提取效率高于传统的索氏提取法。由于超声波提取具有短时、快速、提取条件温和,对蜂胶中的挥发性物质的破坏较小等特点,预示着它在蜂胶提取中有着良好的应用前景。测定结果为蜂胶的提取工艺研究及其含量测定提供了有价值的参考数据,为蜂胶产品资源开发及其品质评价提供了依据。 β-环糊精（β-CD）在人体胃中不易分解,无积蓄作用,是一个理想载体,且急性和慢性毒性实验、致畸致癌、致突变实验等证明了本品使用安全无毒,故β-CD包合技术在新药开发和研究中解决了不少药剂生产工艺的难题,已成为一种新型药剂辅料广泛应用于制药工业。蜂胶难溶于水,苦味重,大大限制了其在医药、食品和化妆品上的应用。本研究以β-CD为主体,蜂胶醇溶物为客体用水饱和法制备了黄酮类化合物是蜂胶发挥药理作用的主要物质基础。生物黄酮类具有广泛的生理功能和药理作用,受到了医药卫生和食品界的关注,是一种具有很大开发潜力的天然药物。但生物类黄酮口服吸收率低,急需开发新的药物制剂提高其生物利用度并增强药物的靶向性。 蜂胶的化学成分、生物活性随产地、收获季节和蜜蜂种类不同而有所差异。本课题的研究选取济宁地区蜂胶,对其有效成分的提取方法进行了研究。将传统的乙醇提取与超声波提取方法进行平行对比试验,测定了不同提取方法中蜂胶总黄酮的含量,为蜂胶提取工艺的研究提供了有价值的依据,为制订不同地区的蜂胶质量标准提供了有价值的参考。 本研究用水饱和法制得了蜂胶与环糊精（β-CD）形成的包合物,测得其包合率为：25.60%,蜂胶包合物的溶解度增大为原来（未包合的蜂胶）的60倍。因此,包合物的形成能改善蜂胶的剂型,包合作用极大地改善了蜂胶的溶解性。通过加入β-环糊精作为蜂胶总黄酮药物载体系统,提高了其水溶性,有望开发出蜂胶药物的新剂型。本研究进行了蜂胶滴丸剂型的研制,以PEG6000为基质,二甲基硅油为冷凝剂,蜂胶提取物与PEG6000按照1:4的比例混合熔融制备蜂胶滴丸。结果表明：蜂胶滴丸圆形度较好,成品率高,表面光滑,大小均匀,崩解速度快,含量测定结果重现性好,符合滴丸的质量标准。蜂胶滴丸的制备有利于提高难溶性药物的溶出速率和生物利用度,此制备工艺有望正式投产。