[01386752]基于固定化LasR受体亲和整体色谱解析岭南中药靶向群感效应的抗菌药效物质基础

课题在国家自然科学基金青年科学基金项目（81503031）以及本项目的基础上获得。细菌生物膜 （BF） 是导致耐药行为的重要原因。群体感应抑制剂 （QSI） 通过拮抗细菌自身的群感系统而抑制 BF 的形成进而避免耐药性的产生,是研发新型抗菌药物的重要突破口。岭南中药资源丰富,是发现新型QSI 的重要来源。鉴于重要受体蛋白 LasR 是目前群感系统研究中的热门靶点,本研究首次通过构建 LasR 亲和整体色谱-纳流液相色谱-质谱二维在线筛选方法,以具有清热解毒的特色岭南中药广金钱草、黄芩、当归、等为对象,筛选特色岭南中药中 LasR 高亲和成分,并验证其群感效应抑制活性,具有鲜明的创新性。本研究为发现岭南药物中抗菌成分提供了关键技术,适用范围广,为解析岭南中药靶向群感效应的抗菌药效物质基础提供科学依据。目前合计发表学术论文 12 篇,其中 SCI 论文 8 篇,中文核心论文 4 篇,申报国家发明专利 4 项,获授权 3 项。同时,成功协助培养药物分析硕士 2 名;目前正在申报广东省科学技术奖。项目制备获得了新型固定化 LasR亲和色谱整体柱;为建立基于亲和色谱阵列-纳流液相色谱-质谱联用的抗菌活性筛选平台奠定了基础;筛选获得的天然产物中具有一定的 QSI/生物被膜抑制活性,为阐明其抗菌以及抗耐药作用的科学内涵提供重要理论支持。