[01365858]一种中药分散片及其制备方法

分散片的崩解混悬主要依靠辅料的作用来实现,对于化学药物分散片,由于其原料性质单一,剂量小,原料对分散片崩解的影响有限 ;而对中药分散片而言,原料的影响很大。国内的一些学者通过微粉化、将原料制备成固体分散体、将原料制成包合物或微囊的方法来对原料进行必要的处理,但这些方法在中药分散片中应用有很大局限性;许多中药提取物并不能进行微粉化处理,尤其是含挥发油、脂肪油、含多糖等较高的提取物,其粒径会伴随微粉化的进行而增大 ;制备成固体分散体与微囊化须外加大量辅料,一般制备固体分散体须加入原料十倍量左右的辅料,大大增加了生产成本,而微囊化也存在类似的问题,且包封率低,效果并不理想。在化药分散片中,也有学者采用与亲水辅料共研的方法将药物从晶型态转化为无定形态,以此增大药物的润湿性,提高药物溶出度 ;中药提取物绝大部分为无定形粉末,并不存在上述理论实施的前提条件,发明人曾利用 PEG-4000、PVP-K30 等亲水性辅料与元胡止痛分散片中的原料白芷提取物共研,结果发现元胡止痛分散片的崩解时间较原工艺大大延长,没有达到缩短崩解时间的目的;因此,该方法很难在中药分散片中应用。 中药分散片原料并非完全的难溶性药物,绝大部分经由乙醇（或含水醇）提取、纯化制得,化学成分种类繁多,粉体学性质复杂,有的呈现出黏性,有的呈现出油性,千差万别。对于中药分散片而言,原料性质是影响崩解的关键因素。水分的润湿、渗透是前提,润湿后才能吸水膨胀,进而崩解;崩解剂的种类与用量是改善崩解的有效手段,但原料本身的物理性质才是影响分散片崩解的根结,是源头性问题。尤其是中药粗提物,在干燥过程中,极性小的成分干燥速率相对较快,极性大的成分吸湿性与持水性强,干燥速率相对较慢,提取物容易形成大极性成分包裹小极性成分的不规则微观结构。这使得粗提物在分散片中形成较强的相互作用力,粗提物的极性基团与崩解剂（崩解剂羟基含量极多）也形成较强的相互作用力;这些作用力又会成为片剂快速崩解的阻力,削弱辅料的崩解作用。所以能观察到部分中药粗提物分散片崩解迟缓,在 3min 后,辅料崩解散开,却仍有部分提取物在水中呈团聚状,由于许多强极性成分要经历先溶胀后溶解的过程,严重阻碍了水分在提取物中的渗透,影响了分散片的崩解。 通过微粉硅胶与白芷提取物的混合研磨,可以在制剂处方总量及原料比例不变,且等比例降低崩解剂的前提下,降低元胡止痛片的崩解时间。通过本实施例,证明了微粉硅胶通过增加提取物的比表面积与孔隙率,增加润湿性,增强了吸水性来加快崩解速率的理论。同时,微粉硅胶研磨改性还能在一定程度上增加提取物中有效成分的溶出速率,说明该方法能促进中药分散片的速崩速释。