[01345467]基于高内涵筛选平台的京族习用海洋药物抗癌新药发现关键技术合作研究

一、课题来源与背景 （一）任务来源：广西科学研究与技术开发计划项目：《基于高内涵筛选平台的京族习用海洋药物抗癌新药发现关键技术合作研究》（桂科合15104001-11）（二）研究背景：广西有丰富海洋传统药物资源,但发展滞后,同时面临巨大的发展机遇。从海洋生物资源中发现抗肿瘤药物是近年来的研究热点,京族习用药物中具有极大开发潜力,但未得到重视。从传统药物中进行新药发现的技术日益更新,广西的研发水平落后。 二、研究目的与意义 与澳大利亚格里菲斯大学合作开展京族习用海洋药物抗癌活性物质的研究及药物发现,可以弥补广西本地区海洋药物新药研究方面技术和经验的不足,对于抗肿瘤海洋药物的研发,以及中澳科技合作平台与基地建设具有重要意义,为促进广西海洋资源优势转化为经济优势,加快广西海洋经济社会发展做出贡献。 三、主要论点与论据 基于本研究团队前期的调查和研究,我们坚信京族习用的海洋药用植物能够作为未来新药发现的潜在性资源：（1）某些药用植物只见于京族生活的区域,鲜见对其药用价值的科学研究;（2）这些药用植物在广西北部湾沿海分布广泛,资源量可以满足研究开发的需求;（3）植物中的许多种类都被当作药物在当地京族人群中长期使用,积累了丰富的医药经验, 其中,与其他民族不同的是,京族人民具有利用红树林植物治疗疾病的经验。在京族三岛范围内,共生存着12科16种真红树植物和半红树植物,被广泛应用于治疗沿海地区常见病,如皮肤病、痢疾、痈疮肿毒、肝病、癌症等。使用最多的是老鼠簕。因此,研究开发京族习用海洋药物应该成为我国新药发现领域的一个重要目标。对这些富有特色的海洋药用资源进行研究和开发,进而促进海洋药物产业的发展,是目前我区民族医药发展的一项紧迫任务。 四、创见与创新 项目引进抗肿瘤活性成分筛选及先导化合物发现的高内涵筛选技术,对海洋红树植物木榄、秋茄、桐花树、后藤等京族习用海洋药物进行了系统的抗肿瘤研究,发现活性部位4个,分离化合物19个,发现新化合物4个,发现先导化合物5个。 五、社会经济效益 ,存在的问题：本项目依托广西中医药国际合作技术基地,开展了多方位的传统医药科技研究开发以及科技合作和创新活动,成功举办了海洋药物和天然药物研究国际学术研讨会、中澳传统药物现代研究联合实验室成立学术研讨会等多个国际学术会议;开展了有成效的出访活动,与澳大利亚开展了实质性的科研合作;邀请医药领域的优秀专家来华讲学,派出骨干成员进修学习和参加学术会议,锻炼了团队,提升了团队学术水平,培养了人才。本项目成果对促进中国与科研先进国家开展深层次科研合作,提高广西传统医药的科研实力具有实际意义,不产生直接的经济效益,但本项目确认了桐花树等传统京族习用药物的抗肿瘤活性部位,有望未来开发成抗癌新药,具有极大的经济潜力。本项目由广西中医药大学与位居天然药物化学研究先进行列的澳大利亚Eskitis研究所共同实施完成,以此实质性的科研合作为基础,促进了中澳传统药物现代研究联合实验室的成立,该实验室是区内首次与发达国家联合成立的传统医药领域的国际联合实验室,这一成果,将对广西传统药物基础研究和产品开发起到促进作用。存在的问题：1、桐花树、秋茄、厚藤的化学成分有待更深入系统研究,以阐明抗肿瘤物质基础;2、木榄、秋茄、厚藤的抗肿瘤作用机理及信号通路需进一步研究阐明;3、下一步将继续与澳大利亚格里菲斯大学Ronald课题组合作,开展海洋药物抗肿瘤活性及化学成分研究。 六、历年获奖情况 无 七、成果简介 要向社会公开,请不要填写商业秘密内容：本项目首次与澳大利亚格里菲斯大学Eskitis研究所合作,引进多技术联用分离纯化技术和高内涵筛选技术,建立了海洋药物抗肿瘤活性研究技术体系,成立“中-澳传统药物现代研究联合实验室”,搭建中澳海洋资源合作开发利用平台。对木榄、秋茄、桐花树、厚藤等京族习用海洋药物,进行了不同程度的抗肿瘤活性成分分离纯化研究、药效筛选研究和作用机制研究,明确了木榄、桐花树、秋茄、厚藤等京族习用药物的抗肿瘤活性;对木榄进行了化学成分研究,分离得到19个化合物,其中4个为新化合物;明确了木榄的黄酮类化学成分为其抗肿瘤活性成分,秋茄乙酸乙酯部位为其抗肿瘤活性部位,桐花树正丁醇提取物（NACL）为其抗癌活性部位,厚藤的30% MeOH、50% MeOH、70% MeOH洗脱流分为其抗癌活性部位;初步阐明了桐花树抗前列腺癌的作用机制。对于抗肿瘤海洋药物的研发,以及中澳科技合作平台与基地建设具有重要意义,为促进广西海洋资源优势转化为经济优势,加快广西海洋经济社会发展做出贡献。