[01343901]强心苷药物的微生物转化与活性筛选
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技术详细介绍
(1)完成了实验室小试阶段的强心苷类转化体系和转化工艺的建立;主要包括新月弯孢霉（Curvularia lunata）KA-91、亚麻刺盘孢（Colletotrichum lini）AS3.4486、赭曲霉（Aspergillus ochraceus）405、蓝色犁头霉（Absidia coerulea）AC307、雷斯青霉（Penicillium raistrickii）ATCC10490、黑根霉（Rhizopus nigricans）TCCC41047、简单节杆菌（Arthrobacter simplex）TCCC11037七种微生物转化强心苷类药物的转化体系。
(2)确定了转化产物的提取分离方法。
(3)测定了11个产物及其原料的免疫调节活性，包括IL4-GFP报告基因（100nM）和 TNF-α（100nM），发现化合物1-14在100nM水平具有较强的IL4的抑制活性，而TNF-α抑制活性相对较差，只有化合物9具有一定的TNF-α抑制活性。因此，对于IL4的抑制活性的初步构效关系为：强心苷母核上引入11-羰基比11-羟基或氢活性会有所提高。
（4）筛选得到7株具有较高转化能力的微生物菌株，包括新月弯孢霉KA-91、亚麻刺盘孢AS34486、赭曲霉405、蓝色犁头霉AC307、雷斯青霉ATCC10490、简单节杆菌TCCC11037目标产物最高达到40%。
（5）已发表学术论文9篇，其中SCI收录3篇，EI收录3篇;中文核心期刊3篇;申请发明专利2项。
（6）培养青年教师4名，指导完成博士学位论文1篇，硕士学位论文4篇，本科生毕业文论文8篇。