[01315971]基于渗透泵酶触发技术的中药有效组分配伍OCDDS多元均衡递药系统的构建

(1)课题来源与背景本课题属于黑龙江省科技厅自然科学基金（面上）项目。口服结肠定位递药系统研究中，其核心问题是给药机理，它决定着药物是否按照预期目标释放，也是载体材料及制备方法选用的依据。

因此，课题组前期在OCDDS给药机理方面进行了探索，提出了渗透泵结合酶触发实现结肠定位的多元递药系统。难溶性药物，甚至方剂复杂有效组分配伍是否可以通过上述机理的运用实现渗透泵酶触发结肠定位多元均衡递药，亟待深入研究。

(2)研究目的与意义研究成果将对中药方剂复杂有效组分实现口服结肠定位、定时、定速及多元释药有十分重要的理论意义和实用价值。课题组前期研究表明苦参总黄酮、苦参总生物碱及槐花总黄酮对治疗溃疡性结肠炎有显著疗效，通过本课题的研究成功构建方剂复杂有效组分的渗透泵酶触发结肠定位多元递药系统，将有助于临床溃疡性结肠炎的治疗。

本课题力图创建具有中药特色的现代中药口服结肠定位递药模式，可为现代给药技术应用于传统中药体系提供科学依据，为以方剂复杂有效组分为治疗药物的现代剂型设计提供借鉴。对中药单一成分向多成分新型递药系统的转变起到重要的推动作用。

（3）主要论点论据在制备方剂有效组分的基础上，开展了方剂有效组分的生物药剂学性质研究，并基于基于渗透泵酶触发苦参总生物碱磷脂复合物OCDDS多元递药系统的构建与评价、基于渗透泵酶触发难溶性中药有效组分苦参总黄酮自微乳OCDDS多元递药系统的构建、基于渗透泵酶触发槐花总黄酮磷脂复合物自微乳OCDDS多元递药系统的构建、基于渗透泵酶触发技术的方剂复杂有效组分配伍OCDDS多元均衡递药系统的构建。

（4）创见与创新课题针对难溶性中药有效组分--苦参总黄酮，提出先制成自乳化改善溶解性后再以渗透泵酶触发技术实现结肠定位均衡释药;针对苦参总生物碱水溶性好的中药多组分组分，提出先制成磷脂复合物提高渗透性，再结合渗透泵酶触发技术实现结肠定位均衡释药;水溶性、渗透性均差的组分--槐花总黄酮，提出制备磷脂复合物自微乳，再以渗透泵酶触发技术实现结肠定位均衡释药;并将上述渗透泵微丸以一定比例混合最终实现中药复杂有效组分的多元均衡递药。上述尝试全面解决了不同理化性质的中药复杂组分在结肠定位给药中的定位释放、定位分布并如期发挥疗效的问题。