[01300404]白头翁抗真菌活性成分研究

近年来随着皮质固醇类激素，免疫抑制和抗肿瘤药的应用日趋广泛，特别是长期使用广谱抗生素等，使深部真菌发病率有所增加，发病率上升15.6％，而临床应用的抗深部真菌药虽取得某些进展，但与治疗细菌感染药相比，缺乏有效而安全的药物。白头翁为毛茛科植物兴安白头翁pulsatill dahurica（Fisch．）Spreng．的根。民间有用白头翁治疗皮肤癣菌的应用历史，本课题对其化学成分中抗真菌活性成分进行追踪、分离鉴定，为进一步开发高效低毒的抗真菌药物奠定基础。　　本课题研究了毛茛科植物兴安白头翁pulsatill dahurica（Fisch．）Spreng．的根的抗真菌活性成分。1.用大孔树脂法分离了白头翁的不同极性部位；　　2.用体外半微量抗真菌实验追踪了不同洗脱部位的活性；用不同极性溶剂萃取法分离了白头翁的不同极性部位；　　3.用体外半微量抗真菌实验追踪了不同极性萃取部位的活性；　　4.分离得到了12个单体化合物的结晶，鉴定了其中的7个化合物:Anemonin、常春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-3β，23-二羟基-20(29)-烯-羽扇豆-28-酸、β-sitosterol、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基酯、daucosterol、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基酯Daucosterol、pulsatilla saponin A，其中5个化合物正在鉴定中；　　5.筛选了抗真菌活性；筛选了抗肿瘤活性。 　　发表（待发表)文章3篇。 培养了1名硕士研究生，两名本科生。　　研究表明白头翁的抗真菌活性成分主要为白头翁皂苷类，为抗真菌临床用药提供理论依据，其中部分未定结构的化合物正在检定中有希望发现新化合物。该研究表明此类抗真菌活性成分为中等强度，因此在后续的研究中，应进行生物转化和结构改造，其可提供理想的先导化合物。