[00129870]盐酸那拉曲坦生产工艺
交易价格：
面议
所属行业：
中药、天然药物
类型：
非专利
技术成熟度：
通过中试
交易方式：
技术转让
技术转让
联系人：
天津凯德奥医药科技有限公司
进入空间
所在地：天津天津市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
盐酸那拉曲坦生产工艺
【项目名称】盐酸那拉曲坦
【英文名】Naratriptan Hydrochloride
【化学名】N-methyl-3-(1-methyl-4-piperidinyl)-1H-indole-5-ethanesulfonamide monohydrochloride
【规格】1mg 2.5mg片剂
【注册分类】化学药品3.1类
【转让标的】原料药工艺
【研发公司】葛兰素史克/日本住友制药株式会社
【用途】偏头痛新药。
【项目介绍】
药理作用在血管收缩功能性研究中，那拉曲坦表现出与舒马普坦相似的体外药理作用，但是效力更强。本品对5-HT1D受体、5HT1A受体、5HT3受体分别表现出高度的、较低的和弱的亲和力。可以引起狗的基底动脉、中部大脑动脉和隐静脉的收缩，EC50值分别为110、68和51nmol/L，活性与5-HT相近。它也能抑制狗的经神经传导的隐静脉的收缩，EC50值为10nmol/L。那拉曲坦对小鼠主动脉上的5-HT2受体既没表现出激动作用也没表现出拮抗作用，不能松弛已由α-甲基5-HT引起收缩的乳猪的腔静脉(5-HT1受体)，也不能引起豚鼠升结肠(5-HT4受体)的收缩。所有这些都提示了它对颅内血管上的5-HT1受体的选择性。对麻醉的狗进行体内试验，那拉曲坦产生剂量依赖(1～300μg/kg,iv)的效力持久的颈动脉血流量的降低，同时增加了颈动脉的血管阻力，CD50值(能产生最大的血管收缩作用的一半需要的剂量)为(19±3)μg/kg。据报道，舒马普坦为(39±8)μg/kg。本品并不增加动脉血压，但与轻微的剂量依赖的心动过缓有关。
本工艺为四步反应，工艺成熟，操作简单，质量符合申报要求，国家标准，成本低，没有特殊反应，可提杂质。
第一步收率：90%；第二步收率：>100%；第三步收率：72%；第四步收率：82%；
终产品收率：93%.
盐酸那拉曲坦生产工艺
【项目名称】盐酸那拉曲坦
【英文名】Naratriptan Hydrochloride
【化学名】N-methyl-3-(1-methyl-4-piperidinyl)-1H-indole-5-ethanesulfonamide monohydrochloride
【规格】1mg 2.5mg片剂
【注册分类】化学药品3.1类
【转让标的】原料药工艺
【研发公司】葛兰素史克/日本住友制药株式会社
【用途】偏头痛新药。
【项目介绍】
药理作用在血管收缩功能性研究中，那拉曲坦表现出与舒马普坦相似的体外药理作用，但是效力更强。本品对5-HT1D受体、5HT1A受体、5HT3受体分别表现出高度的、较低的和弱的亲和力。可以引起狗的基底动脉、中部大脑动脉和隐静脉的收缩，EC50值分别为110、68和51nmol/L，活性与5-HT相近。它也能抑制狗的经神经传导的隐静脉的收缩，EC50值为10nmol/L。那拉曲坦对小鼠主动脉上的5-HT2受体既没表现出激动作用也没表现出拮抗作用，不能松弛已由α-甲基5-HT引起收缩的乳猪的腔静脉(5-HT1受体)，也不能引起豚鼠升结肠(5-HT4受体)的收缩。所有这些都提示了它对颅内血管上的5-HT1受体的选择性。对麻醉的狗进行体内试验，那拉曲坦产生剂量依赖(1～300μg/kg,iv)的效力持久的颈动脉血流量的降低，同时增加了颈动脉的血管阻力，CD50值(能产生最大的血管收缩作用的一半需要的剂量)为(19±3)μg/kg。据报道，舒马普坦为(39±8)μg/kg。本品并不增加动脉血压，但与轻微的剂量依赖的心动过缓有关。
本工艺为四步反应，工艺成熟，操作简单，质量符合申报要求，国家标准，成本低，没有特殊反应，可提杂质。
第一步收率：90%；第二步收率：>100%；第三步收率：72%；第四步收率：82%；
终产品收率：93%.
