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本发明公开了一种可用作制备放射治疗标记物的偶联剂2,3,5,6-四氟苯酚3-丙酸酯TCP,由偶联剂2,3,5,6-四氟苯酚3-丙酸酯TCP制备的放射治疗标记物[211]↑At-TCP-BSA,以及偶联剂TCP和标记物[211]↑At-TCP-BSA的制备方法。
采用本发明制备得到的标记物[211]↑At-TCP-BSA用于放射治疗,标记率达60%,放化纯度大于98%,室温下放置24h,放化纯度无明显变化。
与游离[211]↑At和[211]↑At-ATE-BSA相比(ATE为3-正丁基锡N-琥珀酰亚胺苯甲酸脂),标记物[211]↑At-TCP-BSA在体内、外均具有较高的稳定性,表明TCP是放射性砹标记蛋白质的良好的中间体,为下一步[211]↑At的肿瘤靶向放射治疗研究奠定了基础。
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