[01261125]噻二唑类噻唑啉酮化合物及其制备方法和应用

近年来，杂环化合物普遍具有良好的生物活性，在新农药的创制和研发过程中起着不可不研究的作用。

4-噻唑啉酮类化合物是一类含有氮原子和硫原子的五元杂环化合物，4-噻唑啉酮类化合物更是具有较好的生物活性，如抗菌、消炎、抗肿瘤、抗病毒等生物活性。

由于4-噻唑啉酮类化合物的良好生物活性，使该类化合物具有广泛的研究和应用价值，在化学、医药、农药领域被大量研究和应用，更是新农药开发和创制过程中不可缺少的一部分。

噻唑环也是杂环化合物中的一类重要结构，广泛应用于农药研究和植物保护领域。

而1 ，3 ，4-噻二唑衍生物也因其具有除草、杀菌、杀虫、植物生长调节等生物活性广受关注，一直都是绿色农药研究的一个热点。

国内外报道的噻唑类农药不断涌现，如杀虫剂噻虫嗪、Fluensulfone;杀菌剂噻唑菌胺、噻氟菌胺、噻菌灵、噻唑禾草灵;除草剂苯噻菌胺和除草安全剂解草胺等。

双杂环化合物的合成和生物活性研究已经成为杂环农药的一个重要方向。如杀菌剂噻菌灵，除草剂羟草酮、唑嘧磺隆、吡草醚，杀虫剂吡虫啉等都是已上市使用的双杂环农药。

双杂环农药可以通过两个杂环的共同作用增加其生物活性。

本发明以硫代氨基脲为原料，在浓硫酸催化条件下与甲酸脱水环化合成第一中间产物，然后与氯乙酰氯合成第二中间产物，再在硫氰酸胺作用下环化合成第三中间产物，最后通过Knoevenagle缩合反应将第三化合物与R1反应得到噻二唑类噻唑啉酮化合物。

本发明利用活性结构拼接原理，将1，3，4-噻二唑与4-噻唑啉酮结构拼接合成一类具有噻唑环和噻唑啉酮的双杂环化合物，得到活性优良的双杂环农药衍生物，筛选出高活性、低毒性、污染少的绿色农药新品种，可应用于杀菌剂或杀虫剂。