[01249861]紫杉醇隐形脂质体的制备

紫杉醇（paclitaxel，商品名Taxol）是一种具有独特抗癌活性的二萜烃化物。

在卵巢癌、乳腺癌、肺癌、白血病及胃肠道癌等治疗上具有明显的疗效，作为抗癌药物至今已在40多个国家获准上市。

紫杉醇不溶于水，现行的临床紫杉醇制剂采用聚氧乙烯蓖麻油（cremophor）和无水乙醇为助溶载体，聚氧乙烯蓖麻油有促进组胺释放的作用常起严重的过敏反应。

脂质体（Liposome）是靶向给药传递系统的一种新剂型，是理想的药物载体。

由卵磷脂、胆固醇组成的传统脂质体，在体内多被网状内皮系统吞噬，在血液循环中驻留时间较短，药物的靶向释放较少。

该课题用聚乙二醇一二硬脂酰乙醇胺（polyethylene glycoldistearoyl phosphatidylethanolamine，PEG–DSPE）对脂质体膜进行改性修饰，制备粒径小于100nm隐形脂质体，可提高脂质体对靶向组织的选择性，而且能够逃避网状内皮系统对其捕获，延长了脂质体循环时间。

用该脂质体包封紫杉醇，制备紫杉醇隐形脂质体，降低了采用聚氧乙烯蓖麻油（cremophor）和无水乙醇为助溶载体毒副作用，延长了紫杉醇在血液中驻留的时间，有利于肿瘤组织及病变部位的有效吸收。

粒径小于100nm紫杉醇隐形脂质体能从毛细血管渗漏出来，并集中于肿瘤组织的内部间隙。