[01143895]中药复方缓释制剂复杂成分均衡释放的研究(续)

在前期研究的基础上，本项目设计重点解决中药复方缓释制剂复杂成分均衡释放及其评价技术问题。先以复方丹参为代表方，研究丹参、三七提取工艺，制备水溶性、脂溶性提取物，并对冰片、丹参酮、蟾酥进行了处理。制剂研究了传统辅料与现代辅料配伍、泛制、塑制成型工艺。释放度评价以其水溶性（丹酚酸B、人参皂苷）脂溶性（丹参酮IIA）、挥发性（龙脑、异龙脑）等指标成分和未知成分峰面积为指标，累积释放数据分别用零级方程、一级方程、Higuchi方程及Retiger-Peppas拟合，以释药曲线斜率相相近为均衡释放。以喘平为代表方，采用化学和药效方法优选提取工艺，以上述制剂成果研制其缓释制剂，释放度评价结果表明，麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱实现均衡释放。将溶出过程中制剂表面微观结构变化，结合释药动力学方程分析，初步认为骨架型释药机理为溶散—溶蚀，有待进一步研究。药代动力学初步结果复方丹参中指标成分难测，喘平中麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱可测，正在深入研究。将传统与现代制剂技术相结合，能实现中药复方缓释制剂复杂成分均衡释放，能为研发系列中药复方缓释制剂新药提供理论依据和技术支撑。